阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体（AR）抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。

阿帕鲁胺防止AR核移位，抑制DNA结合，阻碍AR介导的转录，并且缺乏雄激素受体激动剂活性。

阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡，导致有效的抗肿瘤活性。

一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。

在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。