肝损伤

有报道称，在使用比卡鲁胺的患者中，出现过相关的死亡或因严重肝损伤（肝衰竭）住院的病例。在这些报告中，肝毒性一般发生在治疗的前3 - 4个月。在对照临床试验中，约1%的比卡鲁胺患者因发生肝炎或肝酶明显升高导致停药。

在开始用比卡鲁胺治疗前，应定期检测血清转氨酶水平，在治疗的前四个月定期检测，之后定期检测。如果出现提示肝功能障碍的临床症状或体征（如恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食、流感样症状、尿色深、黄疸或右上象限压痛），应立即测定血清转氨酶，特别是血清ALT（谷丙转氨酶）。在任何时候，如果患者出现黄疸，或ALT高于正常上限两倍，应立即停用比卡鲁胺并密切跟踪肝功能。

同时使用香豆素抗凝剂致出血

有报道称，在之前使用香豆素抗凝剂稳定的患者中，在加入比卡鲁胺治疗后，凝血酶原时间（PT）和国际标准化比值（INR）过度延长。部分患者出现颅内、腹膜后、胃肠道严重出血，需要输血和/或服用维生素。

因此，应密切监测PT/INR，根据需要调整抗凝剂剂量。

乳房炎和乳房疼痛

在将150mg的比卡鲁胺作为单一药物治疗前列腺癌的临床试验中，分别有高达38%和39%的患者出现了男性乳房炎和乳房疼痛。

葡萄糖耐量

在接受促黄体激素释放激素（LHRH）激动剂的雄性小鼠中观察到葡萄糖耐量的降低。这可能表现为糖尿病或既往患有糖尿病的患者血糖失控。因此，在接受比卡鲁胺联合LHRH激动剂治疗的患者中，应考虑监测血糖。

临床监测

定期评估血清前列腺特异性抗原（PSA）可能有助于监测患者的反应。如果在比卡鲁胺治疗期间PSA水平升高，应评估患者的临床进展。对于疾病有客观进展并伴有PSA升高的患者，可以考虑使用抗雄激素，同时继续使用LHRH类似物。