作用机制

甲磺酸艾瑞布林(Halaven、eribulin mesylate、艾日布林)是一种微管抑制剂，可以抑制微管的生长期，而不影响缩短期，并将微管蛋白隔离成非生产性聚集体。通过微管蛋白的抗有丝分裂机制发挥作用，导致G2/M细胞周期阻滞、有丝分裂纺锤体破坏，并最终导致有丝分裂阻滞延长后的凋亡细胞死亡。

治疗软组织肉瘤可改善患者生存

Chawla等人开展了一项旨在比较接受甲磺酸艾瑞布林与接受达卡巴嗪(活性对照)的晚期或转移性软组织肉瘤患者的总生存期的随机、开放标签、III期研究，共纳入了452例既往至少接受过两种晚期疾病的全身治疗方案(包括蒽环类药物)的患者，随机接受甲磺酸艾瑞布林或达卡巴嗪治疗，直至疾病进展，主要终点是意向治疗人群的总生存期。

试验结果

与接受达卡巴嗪治疗的患者相比，接受甲磺酸艾瑞布林治疗的患者的总生存期显著改善，中位总生存期分别为13.5个月和11.5个月。226例接受甲磺酸艾瑞布林的患者中有224例(99%)发生治疗相关的不良反应，224例接受达卡巴嗪的患者中有218例(97%)发生治疗相关的不良反应。接受甲磺酸艾瑞布林的患者中3级及以上不良反应发生率为67%(152例)，比接受达卡巴嗪的患者更常见，达卡巴嗪组不良反应发生率为56%(126例)，死亡的发生率也具有相同趋势，其中甲磺酸艾瑞布林组为4%(10例)，达卡巴嗪组仅为1%(3例)，研究认为甲磺酸艾瑞布林组1例患者的死亡与治疗相关。研究表明，与活性对照相比，分配至甲磺酸艾瑞布林组的患者总生存期更长，疗效显著。