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   莫博替尼(TAK788)用法用量
赵药师
发布日期:2023-08-18 11:27:18
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适宜人群

适合EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者进行莫博替尼(mobocertinib)治疗。

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推荐剂量

莫博替尼的推荐剂量为160mg,每日口服一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。需每日同一时间服用莫博替尼,可伴随食物服用或不伴随食物服用。请整个吞下莫博替尼胶囊。不要打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。如果漏服一剂超过6小时,则跳过该剂量,并在第二天的固定时间服用下一剂。如果呕吐了一剂,不要再服用额外的一剂。第二天按医嘱服下一剂。

不良反应的剂量调整

推荐减少剂量

第一次剂量减少到每日一次,120mg,口服给药;第二次剂量减少到每日一次,80mg,口服给药。

心脏方面

QTc间期延长与尖端扭转,若为2级(QTc间隔481-500 msec),第一次出现时,在≤1级或基线时保留莫博替尼。恢复后,恢复相同剂量的莫博替尼;再次发生时,在≤1级或基线时保留莫博替尼。恢复后,恢复下一个较低剂量的莫博替尼或永久停止使用莫博替尼。若为3级(QTc间隔≥501 msec或QTc间隔较基线增加60msec),第一次出现时,在≤1级或基线时保留莫博替尼。恢复后,恢复下一个较低剂量的莫博替尼或永久停用莫博替尼。若再次发生,则永久停用莫博替尼。若为4级,则永久停用莫博替尼。

中度CYP3A抑制剂的剂量调整

避免中度CYP3A抑制剂与莫博替尼同时使用。如果不能避免同时使用中度CYP3A抑制剂,可将莫博替尼剂量减少约50%(即从160 - 80mg、120 - 40mg或80 - 40mg),并更频繁地监测QTc间隔时间。中度CYP3A抑制剂停用3 - 5个消除半衰期后,按照中度CYP3A抑制剂启动前的剂量恢复。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年9月15日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215310

莫博替尼
具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者
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