莫博替尼，即Mobocertinib（也叫Exkivity或TAK-788），是武田制药开发的一种创新型口服酪氨酸激酶抑制剂。2019年，FDA授予该药孤儿药资格，2020年又授予该药突破性疗法认定。2021年9月，FDA正式批准了莫博替尼在肺癌中的适应症：用于治疗接受铂类化疗时或化疗后疾病进展的、EGFR20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。值得一提的是，莫博替尼是头一个专门针对EGFR20插入突变非小细胞肺癌的口服靶向药，那么，莫博替尼剂量如何调整？

莫博替尼 日本武田 40mg

莫博替尼剂量如何调整

1、CYP3A抑制剂：避免将mobocertinib莫博替尼与强或中度CYP3A抑制剂同时使用。如果不可避免地同时使用中度CYP3A抑制剂，mobocertinib莫博替尼剂量应减少约50%（即从160至80mg、120至40mg或80至40mg），并且应更频繁地监测QTc间期。

2、在中度CYP4503A抑制剂停用3至5个消除半衰期后：mobocertinib莫博替尼应恢复使用中度CYP4503A抑制剂之前服用的剂量。

3、CYP3A诱导剂：避免将mobocertinib莫博替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用。

不良反应的剂量减少水平

1、首次剂量减少：每天一次口服120mg

2、第二次剂量减少：每天一次口服80mg