依维莫司最常见的不良反应是口炎、感染、皮疹、疲劳、腹泻和食欲下降等。

概述

依维莫司（Everolimus、Afinitor）是一种口服的特异性雷帕霉素靶蛋白mTOＲ抑制剂，对细胞的生长、增殖和存活具有控制作用，既往临床上主要用来预防肾移植和心脏移植术后的排斥反应。后来经临床研究发现，依维莫司对于多种肿瘤的治疗是有效的。在乳腺癌治疗方面，依维莫司联合内分泌治疗显示出了优异的疗效，在化疗中延长了患者的无进展生存期。随着依维莫司在临床实践中的应用日益广泛，其不良反应问题引起人们的广泛关注。

临床试验

在一项随机对照试验（BOLERO-2）中，对晚期或转移性激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者评估了阿非尼托（每天一次口服10毫克）联合依西美坦（每天一次口服25毫克）（n=485）与安慰剂联合依西美坦（n=239）的安全性。患者的中位年龄为61岁（28至93岁），75%为白人。中位随访时间约为13个月。

试验结果

最常见的不良反应（发生率≥30%）为口炎、感染、皮疹、疲劳、腹泻和食欲下降。最常见的3-4级不良反应（发生率）≥2%）为口腔炎、感染、高血糖、疲劳、呼吸困难、肺炎和腹泻。

最常见的实验室异常（发病率≥ 50%）为高胆固醇血症、高血糖、天冬氨酸转氨酶（AST）升高、贫血、白细胞减少、血小板减少、淋巴细胞减少、丙氨酸转氨酶（ALT）升高和高甘油三酯血症。最常见的3-4级实验室异常（发病率≥ 3%）为淋巴细胞减少、高血糖、贫血、低钾血症、AST升高、ALT升高和血小板减少。

接受AFINITOR治疗的患者中有2%发生致命的不良反应。AFINITOR组导致永久停药的不良反应发生率为24%。63%的AFINITOR组患者发生了剂量调整（中断或减少）。