凡德他尼的基因靶点有哪些,属于什么抑制剂?
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发布日期:2022-08-04 15:51:34
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凡德他尼的基因靶点有哪些

凡德他尼治疗肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET基因型,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。

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凡德他尼属于什么抑制剂

凡德他尼是一种抑制包括血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)、表皮生长因子受体(EGFR)和转染重排(RET)酪氨酸激酶活性的新型多靶激酶抑制剂。凡德他尼作为一种高效的多靶点酪酸激酶抑制剂,不仅能够同时作用于肿瘤细胞的VEGFR、RET和EGFR酪氨酸激酶,还可对丝氨酸/苏氨酸激酶等其他酪氨酸激酶产生选择性抑制。其中,对VEGFR产生抑制能够有效阻滞与血管通透性、内皮细,胞增殖及迁徙等VEGF相关的所有重要表型反应;另外,由于肿瘤相关血管内皮细胞中对EGFR的表达水平较高,因此EGFR信号在促非小细胞肺癌等各种实体瘤的存活与生长过程中起着关键作用。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405

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