厄达替尼(Balversa)是一种口服小分子靶向药物，属于成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗特定基因突变的晚期膀胱癌患者。该药通过选择性抑制FGFR信号通路，阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
1 药物基本信息
(1)通用名称：厄达替尼(Erdafitinib)
(2)商品名称：Balversa
(3)剂型规格：片剂，常见规格包括3mg、4mg、5mg
(4)研发公司：强生旗下杨森制药
(5)批准时间：2019年4月获美国FDA加速批准
2 作用机制
(1)靶点：选择性抑制FGFR1-4酪氨酸激酶活性
(2)原理：阻断FGFR信号通路，抑制肿瘤细胞增殖和血管生成
(3)特点：对FGFR3基因突变或融合的肿瘤细胞具有高度选择性
3 适应症
(1)主要适应症：FGFR3或FGFR2基因突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌
(2)适用条件：经含铂化疗期间或之后出现疾病进展的患者
(3)检测要求：需通过FDA批准的伴随诊断检测确认基因突变状态
4 药代动力学
(1)吸收：口服生物利用度约34%，食物对吸收影响较小
(2)分布：血浆蛋白结合率约99.8%
(3)代谢：主要通过CYP2C9和CYP3A4代谢
(4)排泄：主要经粪便排泄(69%)，少量经尿液(19%)
5 研发背景
(1)临床需求：针对FGFR基因突变膀胱癌的靶向治疗需求
(2)研发历程：从发现到获批历时约7年
(3)重要意义：首个获批用于膀胱癌的FGFR靶向药物
参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年10月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212018
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厄达替尼适用于在至少一种先前的全身治疗中或之后出现进展、具有易感FGFR3基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)的成年患者。厄达替尼不推荐用于符合条件但未接受PD-1或PD-L1抑制剂治疗的患者。
