卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种AKT抑制剂，主要用于治疗激素受体阳性(HR+)、HER2阴性晚期乳腺癌，其治疗效果主要体现在延长无进展生存期和客观缓解率等方面。以下从临床试验数据、靶向作用机制和适用人群三个维度分析其疗效表现。
1 临床试验数据
III期CAPItello-291研究显示，卡帕塞替尼联合氟维司群治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌患者，中位无进展生存期(mPFS)达7.2个月，较安慰剂组(3.6个月)显著延长。在AKT通路异常激活的患者亚组中，mPFS优势更明显(7.3个月vs3.1个月)。
2 靶向治疗机制
卡帕塞替尼通过选择性抑制AKT1/2/3激酶活性，阻断PI3K-AKT-mTOR信号通路。该通路异常激活是HR+乳腺癌内分泌治疗耐药的主要机制之一，卡帕塞替尼可恢复肿瘤细胞对内分泌治疗的敏感性。
3 适用人群特征
对既往接受过CDK4/6抑制剂和内分泌治疗进展的HR+/HER2-患者效果显著。在AKT1/E17K、PIK3CA或PTEN基因突变患者中疗效更优，客观缓解率(ORR)达22%，疾病控制率(DCR)达67%。
4 疗效持续时间
缓解持续时间(DOR)中位数为12.8个月，12个月无进展生存率为33.6%。对于获得客观缓解的患者，约68%可维持缓解状态超过6个月，显示其持续抗肿瘤活性。
参考资料： FDA说明书，FDA更新于2025年2月13日https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218197
[ 免责声明 ] 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络，仅作信息交流之目的，文中观点不代表药队长立场，亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考，具体用药请咨询主治医师，本站只做信息展示，不销售药品。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。
卡帕塞替尼(Capivasertib)联合氟维司群(fulvestrant)适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者；肿瘤携带至少一种PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变(需通过FDA批准的检测方法确认)；在转移性疾病阶段接受至少一种内分泌治疗方案后出现疾病进展，或在完成辅助治疗后12个月内复发。
