阿昔替尼(Axitinib)作为治疗晚期肾细胞癌的靶向药物,使用时需特别注意高血压、血栓风险、肝功能监测等事项,同时需关注特殊人群用药安全及药物相互作用。以下是具体注意事项的详细说明。
(1)治疗期间可能引发高血压,需在用药前控制血压,治疗期间定期监测。
(2)出现3级高血压(收缩压≥160mmHg或舒张压≥100mmHg)需暂停用药,待控制后减量恢复。
(3)4级高血压需永久停药,并立即采取降压措施。
(1)可能增加动脉和静脉血栓事件风险,包括心肌梗死、脑卒中等。
(2)出现血栓症状(如胸痛、呼吸困难、肢体肿胀)应立即就医评估。
(3)既往有血栓病史患者需谨慎使用,必要时采取预防措施。
(1)治疗前及治疗期间需定期检测肝功能,尤其转氨酶和胆红素水平。
(2)中重度肝功能损害患者需减量50%,并密切监测肝功能变化。
(3)出现肝毒性症状(如黄疸、腹痛)需暂停用药并评估。
(1)可能导致甲状腺功能减退或亢进,治疗前及治疗期间需监测TSH水平。
(2)出现甲状腺功能异常需对症治疗,严重者需调整剂量或停药。
(1)可能增加出血风险,包括胃肠道出血、颅内出血等。
(2)手术前后需暂停用药,避免与抗凝/抗血小板药物联用。
(3)出现严重出血需永久停药并紧急处理。
(1)妊娠期禁用,育龄期女性需采取有效避孕措施至停药后2周。
(2)哺乳期应停止哺乳,避免药物通过乳汁影响婴儿。
(3)老年患者无需调整剂量,但需加强不良反应监测。
(1)避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)联用。
(2)如需联用需调整剂量:与抑制剂联用减量50%,与诱导剂联用增量50%。
(3)质子泵抑制剂可能降低药效,建议改用H2受体拮抗剂。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324
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阿昔替尼(Axitinib)用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)。