塞尔帕替尼的作用靶点是哪些?

发布日期:2023-10-07 16:59:40
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塞尔帕替尼是一种处方药,主要用于治疗成人中特定类型的非小细胞肺癌,以及成人和至少12岁的儿童患者中特定类型的甲状腺癌。

一.塞尔帕替尼的作用靶点是哪些

塞尔帕替尼的作用靶点是RET和多突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3,对肺癌和甲状腺癌有较好的治疗效果。

1.RET和多突变RET亚型

RET是一种在细胞内信号传导中起关键作用的受体酪氨酸激酶。当RET基因发生变异或融合时,会导致不受控制的细胞生长和分裂,最终形成肿瘤。塞尔帕替尼可以抑制RET的活性,从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。塞尔帕替尼还可以抑制多突变RET亚型,这些亚型在一些甲状腺癌和其他实体瘤中起作用。

2.VEGFR1和VEGFR3

除了抑制RET外,塞尔帕替尼还可以抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族的成员,包括VEGFR1和VEGFR3。这些受体在肿瘤血管的形成和生长中起着关键作用。通过抑制这些受体,塞尔帕替尼可以阻断肿瘤血管的生长,从而阻止肿瘤的生长和扩散。塞尔帕替尼更多资讯,点击免费在线咨询

综上所述,塞尔帕替尼通过抑制RET和多突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3等多个靶点,发挥抗肿瘤作用。这些靶点是许多常见肿瘤的关键生长信号传导通路中的重要组成部分,因此塞尔帕替尼在治疗多种实体瘤中具有广泛的应用前景。

二.塞尔帕替尼有胚胎毒性吗

塞尔帕替尼有一定的胚胎毒性,孕妇和哺乳期的女性要慎重用药。

1.塞尔帕替尼的胚胎-胎儿毒性

塞尔帕替尼对胚胎-胎儿的毒性表现在多个方面,药物可能会影响女性的生育能力。在使用塞尔帕替尼治疗期间,建议有生殖潜力的女性采取有效的避孕措施,以避免对生殖系统造成潜在损害。动物实验中发现该药物可能对胚胎的骨骼和神经发育产生不利影响,而这种影响在人类中尚未得到充分研究。

2.可能对孕妇和胎儿造成不良影响

当药物在妊娠期使用时,可能导致早产、流产、胎儿生长受限和胎儿死亡等严重后果。在动物实验中,当母体接受高剂量的塞尔帕替尼时,观察到胎儿出现头部和面部缺陷、肢体畸形等问题。这些发现提示着妊娠期间使用塞尔帕替尼可能增加胎儿畸形的风险。

3.建议采取有效的避孕措施

考虑到塞尔帕替尼的胚胎-胎儿毒性,对于有生殖潜力的女性,建议在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。这包括使用避孕套、口服避孕药、避孕植入物等方法。建议女性在治疗前咨询专业医生,了解有关该药物对妊娠和胎儿的风险以及避孕的必要性等方面的详细信息。

对于已经怀孕或计划怀孕的女性,建议与专业医生共同讨论治疗方案和潜在风险。在某些情况下,可能需要对治疗方案进行调整或延迟治疗,以确保母亲和胎儿的安全。

塞尔帕替尼还可以与其他抗肿瘤药物联合使用,用于治疗多种不同类型的肿瘤,以提供更加全面和有效的治疗方法。需要注意的是,只有具备专业医疗知识和经验的医生才能评估患者的病情并决定是否适合使用塞尔帕替尼。因此,如果您或您身边的人需要使用这种药物,请务必咨询专业医生,以确保获得最佳的治疗方案。

参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年12月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246
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