他泽司他(TAZVERIK)的用法用量?

发布日期:2023-10-23 11:21:15
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EZH2是表观遗传学中的一个重要靶点,参与调节基因的表达,对细胞增殖和分化起着关键作用。在某些恶性肿瘤中,EZH2的异常活化与肿瘤的发展和进展密切相关。尽管EZH2在科学研究中引起了广泛的关注,但直到2020年才有作用于该靶点的药物获得批准上市。他泽司他(TAZVERIK)是EZH2抑制剂,可用于治疗上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤,本文详细描述了他泽司他具体的使用方法和剂量等信息。

他泽司他的用法用量

1.患者选择

选择肿瘤标本中存在EZH2密码子Y646、A682或A692突变的、复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者接受他泽司他治疗。

2.推荐剂量

(1)他泽司他的推荐剂量为800mg,每日两次,口服可伴或不伴食物,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

(2)整片吞服,不要切、压碎或咀嚼药片。

(3)如果漏服一剂或服用他泽司他后出现呕吐,请勿补服,但应按照用药计划继续服用下一剂。

3.针对不良反应的剂量调整

表1总结了他泽司他针对不良反应的推荐减量方案,表2总结了他泽司他针对不良反应的推荐剂量调整方案。

表1.他泽司他针对不良反应的推荐减量方案

表1.png

*不能耐受400mg口服每日两次的患者,永久停用他泽司他

表2.他泽司他针对不良反应的推荐剂量调整方案

表2.png

4.针对药物相互作用的剂量调整

(1)强和中度CYP3A抑制剂

避免他泽司他与强或中度CYP3A抑制剂联合用药,如果不能避免与中度CYP3A抑制剂联合给药,则减少他泽司他的剂量,如下表3所示。停用中度CYP3A抑制剂3个消除半衰期后,重新恢复开始使用抑制剂前他泽司他的服用剂量。

表3.他泽司他针对中度CYP3A抑制剂的推荐剂量减少方案

表3.png

参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年08月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211723
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他泽司他(Tazverik)

1.上皮样肉瘤

他泽司他(TAZVERIK)适用于16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。

2.复发或难治性(R/R)滤泡性淋巴瘤(FL)

(1)适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

(2)适用于经FDA批准的EZH2突变检测为阳性,既往至少接受过2种全身治疗的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

以上所有适应症都是基于总缓解率和缓解持续时间加速批准的,他泽司他适应症的继续批准可能取决于在验证性试验中对临床获益的验证和描述。

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