使用拉罗替尼时剂量应该如何调整？

拉罗替尼适用于治疗具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合且没有已知的获得性耐药突变，以及患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者和无满意替代疗法或既往治疗失败的患者，本文让我们一起了解拉罗替尼的一些使用相关内容。

拉罗替尼的剂量调整

使用拉罗替尼过程中，患者可能出现贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛等不适，需要根据情况进行调整：

1、出现不良反应时的剂量调整

体表面积至少为1.0m2的成人和儿童患者第一次更改剂量为每日两次、每次75mg口服，第二次更改剂量为每日两次、每次50mg口服，第三次更改剂量为每日一次、每次100mg口服。体表面积<1.0m2的儿科患者第一次更改剂量为每日两次、每次75mg/m²口服，第二次更改剂量为每日两次、每次50mg/m²口服，第三次更改剂量为每日两次、每次25mg/m²口服。

如果出现3级或4级不良反应，暂停拉罗替尼直至不良反应消退或改善至基线或1级，如果4周内症状出现缓解，则在下一次剂量调整时恢复用药。如果不良反应在4周内没有缓解，将永久停止使用拉罗替尼。

2、与强CYP3A4抑制剂合用时的剂量调整

避免在服用拉罗替尼时同时服用强CYP3A4抑制剂，如果无法避免同时使用强CYP3A4抑制剂，则将拉罗替尼的剂量减少50%。强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)等。停用CYP3A4抑制剂3至5个消除半衰期后，恢复开始使用CYP3A4抑制剂前的拉罗替尼剂量。

3、与强效或中效CYP3A4诱导剂合用时的剂量调整

避免在服用拉罗替尼时同时服用强CYP3A4诱导剂，如果无法避免与强CYP3A4诱导剂同时给药，则将拉罗替尼的剂量加倍。此外与中度CYP3A4诱导剂合用时，拉罗替尼剂量应加倍。强CYP3A诱导剂包括利福平(抗结核)、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)等，停用CYP3A4诱导剂3至5个消除半衰期后，恢复开始使用CYP3A4诱导剂前的拉罗替尼剂量。

4、肝损伤患者的剂量调整

中度(Child-Pugh B)至重度(Child-Pugh C)肝功能损害患者服用拉罗替尼时，起始剂量减少50%。

拉罗替尼主要分为胶囊剂以及口服溶液剂，其中胶囊储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输，口服溶液需要在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。了解更多本药物的使用方法，请点击免费在线咨询

需注意无论是因为什么原因要进行药物剂量调整，患者都应该提前咨询专业医生，医生会根据疾病的性质和患者的具体情况制定个性化的治疗方案，患者需避免自行盲目调整药物剂量，以免影响自身病情治疗。