帕唑帕尼(VOTRIENT)的用法用量

发布日期:2024-02-26 16:41:00
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帕唑帕尼(VOTRIENT)是一种口服的靶向治疗药物,属于酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR(血小板衍生生长因子受体)和c-Kit等靶点来发挥作用,从而阻断了肿瘤生长所需的血管生成和细胞增殖信号通路。在使用帕唑帕尼之前,患者应向医生详细了解药物的用法用量以及可能的风险和益处。

帕唑帕尼的用法用量

1.推荐剂量

⑴帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,口服800mg(4片200mg),不与食物一起服用(至少饭前1小时或饭后2小时),直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于肝功能受损和同时服用某些药物的患者,应调整剂量。

⑵帕唑帕尼应整片吞服。不要压碎片剂,因为可能会增加吸收率,进而影响全身暴露。

⑶如果错过了一次剂量,且距离下一次剂量小于12小时,就不应该再服用。

2.不良反应的剂量调整

表1总结了建议的剂量减少。

表1:针对不良反应的帕唑帕尼推荐减量

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无法耐受第二次剂量减少的患者应永久停用帕唑帕尼。

表2总结了不良反应的推荐剂量调整。

表2:针对不良反应调整帕唑帕尼的推荐剂量

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缩写:ALT,丙氨酸转氨酶;ULN,正常上限。 

 a美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准第5版。

3.肝损害的剂量调整

⑴对于中度肝功能损害患者[总胆红素>1.5~3倍正常值上限(ULN)和任何丙氨酸转氨酶(ALT)值],考虑替代帕唑帕尼。如果中度肝功能损害患者使用帕唑帕尼,将帕唑帕尼剂量减少至200mg,每日口服一次。

⑵重度肝功能损害患者(总胆红素>3倍ULN和任何ALT值)不推荐使用帕唑帕尼。

4.药物相互作用的剂量调整

⑴强CYP3A4抑制剂

通过使用无抑制CYP3A4潜力或抑制CYP3A4潜力极小的替代合并用药,避免合并使用强效CYP3A4抑制剂。如果需要同时服用强效CYP3A4抑制剂,应将帕唑帕尼的剂量减少至400mg。

⑵强CYP3A4诱导剂

通过使用无酶诱导潜力或酶诱导潜力极小的替代合并用药,避免合并使用强CYP3A4诱导剂。不建议无法避免长期使用强CYP3A4诱导剂的患者使用帕唑帕尼。

⑶胃酸减少剂

避免同时使用胃酸减少剂。如果不能避免同时使用胃酸减少剂,考虑使用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂(PPIs)和H2受体拮抗剂。将短效抗酸剂和帕唑帕尼间隔几小时给药。

掌握帕唑帕尼的正确用法和用量可以帮助患者最大化治疗效果,减少不良反应的发生,提高治疗依从性,并更好地自我管理治疗过程,从而提高生活质量。患者应该密切遵循医生的建议,并定期进行复诊和监测,确保安全高效用药。

参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年1月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465
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帕唑帕尼(Votrient)

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