米伐木肽(Mepact)是一种具有抗肿瘤作用的免疫调节剂,同时也是一种人工合成的胞壁酰二肽(MDP)衍生物。它通过与细胞外的Toll样受体4(TLR4)结合,激活单核细胞和巨噬细胞抗肿瘤免疫活性;另外,它也可以通过与巨噬细胞内的NOD2受体结合,激活固有免疫系统。目前,米伐木肽尚未在国内上市,本文就米伐木肽的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。
米伐木肽适用于儿童、青少年和年轻人,用于治疗宏观完全手术切除后的高级别可切除非转移性骨肉瘤。
对于所有患者,米伐木肽推荐剂量为2mg/m²体表面积。
2岁以上儿童及30岁以下成人。其他患者请在医师指导下用药。
对活性物质或1-棕榈酰-2-油基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(POPC)1,2-二油基-sn-甘油-3-磷酸-l-丝氨酸单钠盐(OOPS)赋形剂过敏。
与环孢素或其他钙调磷酸酶抑制剂同时使用。
同时使用大剂量非甾体抗炎药(非甾体抗炎药,环氧化酶抑制剂)
常见不良反应:寒战,发热,疲劳,恶心,心动过速和头痛。
呼吸窘迫、嗜中性白血球减少症、炎症反应、心血管疾病、过敏反应、胃肠道毒性、甲基亚胺含有钠。
关于米伐木肽与化疗相互作用的有限研究已经进行。虽然这些研究不是结论性的,但没有证据表明米伐木肽干扰化疗的抗肿瘤作用。
如果在同一化疗方案中使用米伐木肽和阿霉素或其他亲脂性药物,建议分开给药时间。
米伐木肽与环孢素或其他钙调磷酸酶抑制剂避免同时使用,因为可能对脾巨噬细胞和单核吞噬功能有影响。
体外实验表明,大剂量非甾体抗炎药(环氧化酶抑制剂)可以阻断米伐木肽脂质体的巨噬细胞激活作用。因此,大剂量非甾体抗炎药禁忌使用。
米伐木肽可以通过刺激免疫系统起作用,在应用米伐木肽治疗期间应避免长期或常规使用皮质类固醇。
体外相互作用研究表明,脂质体和非脂质体米伐木肽不抑制混合人肝微粒体中细胞色素P450的代谢活性。在新分离的人肝细胞原代培养中,脂质体和非脂质体米伐木肽不会诱导细胞色素P450的代谢活性或转录。因此,预计米伐木肽不会与肝细胞色素P450底物的代谢相互作用。
在一项大型对照随机研究中,米伐木肽按照推荐剂量和方案与其他已知有肾毒性(顺铂、异环磷酰胺)或肝毒性(高剂量甲氨蝶呤、异环磷酰胺)的药物一起使用,不会加重这些毒性,也不需要调整米伐木肽的剂量。
储存在冰箱2°C-8°C中,不要冻结。将小瓶放在外纸箱中避免光照。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm