临床研究表明,阿普昔腾坦在联合用药中能显著降低血压,减少中风、心肌梗死等心血管事件的风险。尽管具有明显的治疗效果,但由于阿普昔腾坦属于处方药,建议患者严格遵医嘱使用药物,以降低用药风险。
阿普昔腾坦主要适用于:
作为联合用药,用于治疗因单一药物治疗效果不佳的高血压患者;
通过降低血压,间接降低心血管事件的风险(中风、心肌梗死等)。
推荐使用剂量为12.5毫克,经口每日一次。
服药时可选择餐前或餐后服用,整片吞服,不可嚼碎。如漏服一剂,应跳过漏服剂量,按常规服药时间继续服用,切勿补服双倍剂量。
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
1.妊娠:因阿普昔腾坦可能引起胚胎胎儿毒性,孕妇禁用。
2.过敏反应:对阿普昔腾坦本身或任一赋形剂出现已知过敏史者禁用。
最常见的不良反应,比安慰剂更常见,阿普昔腾坦治疗患者中≥2%的是水肿/液体潴留和贫血。
1.胚胎-胎儿毒性风险
2.肝功能监测
3.液体潴留
4.血液学指标监测
5.生殖影响
与UGT诱导剂合用时可能降低阿普昔腾坦的血药浓度,从而削弱其疗效。
阿普昔腾坦具有对CYP3A4及CYP2C家族成员的抑制作用,同时可诱导CYP3A4,故在与依赖该酶系统的药物合用时需注意相互作用;
对于CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2D6和CYP2E1等酶系影响较小。
阿普昔腾坦既是UGT1A1和UGT2B7的底物,同时具有一定的抑制作用,因此与这些酶相互作用的药物合用时需要谨慎。
阿普昔腾坦为P-糖蛋白(P-gp)和BCRP的底物;同时也可抑制BCRP、胆汁盐输出泵(BSEP)及钠-牛磺胆酸协同转运多肽(NTCP),但对其他转运蛋白如OCT及MATE系统无明显影响。
建议将阿普昔腾坦储存在20℃至25℃(68°F至77°F)的室温环境下,允许温度波动范围为15℃至30℃(59°F至86°F); 应存放在原包装内,开封后须确保瓶盖闭合,切勿丢弃内部干燥剂; 避免置于直射光及潮湿环境中。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月2日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217686