卡帕塞替尼(Capivasertib)如何使用

卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种AKT激酶抑制剂，2023年在美国获批上市，用于治疗激素受体(HR)阳性、HER2阴性且携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变的局部晚期或转移性乳腺癌。

卡帕塞替尼(Capivasertib)如何使用

推荐剂量与给药方案‌

(1)、标准剂量‌：400mg口服，每日2次(间隔约12小时)，连续用药4天后停药3天，构成每周循环。

(2)、服药方式‌：整片吞服，不可咀嚼或掰开，若漏服时间≤4小时需补服，>4小时则跳过，呕吐后无需补服。

(3)、联合用药‌：需同步参考氟维司群的说明书进行给药，绝经前/围绝经期女性需加用LHRH激动剂。

卡帕塞替尼(Capivasertib)剂量调整

基于不良反应的调整‌

(1)、高血糖‌：空腹血糖>160mg/dL时暂停用药，28天内恢复可原剂量继续，否则需减量，>500mg/dL或危及生命时永久停药。

(2)、腹泻‌：2级腹泻需暂停至症状缓解，首次复发减量，3级腹泻恢复后需减量，4级永久停药。

(3)、皮肤反应‌：2级反应暂停后原剂量继续，反复发作需减量，3级反应恢复后减量，4级永久停药。

药物相互作用调整‌

(1)、强CYP3A抑制剂‌：避免联用，必要时剂量降至320mg每日2次。

(2)、中CYP3A抑制剂‌：剂量同步降至320mg每日2次。

(3)、CYP3A诱导剂‌：禁止联用，因会显著降低药物浓度。

卡帕塞替尼(Capivasertib)特殊人群用药

肝肾功能不全患者‌

(1)、轻度至中度肝损‌：无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

(2)、重度肝损‌：无数据支持，避免使用。

(3)、肾功能不全‌：轻中度(CLcr≥30mL/min)无需调整，重度(CLcr15-29mL/min)未研究。

老年患者‌

65岁以上患者需谨慎，临床数据显示其不良反应发生率更高，剂量调整更频繁。

妊娠与哺乳‌

(1)、妊娠女性‌：具有胚胎-胎儿毒性，需严格避孕至末次给药后1个月(女性)或4个月(男性)。

(2)、哺乳期‌：动物实验显示药物进入乳汁，建议停药期间避免哺乳。