尼洛替尼(Nilotinib)是一种用于治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病(CML)的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于对伊马替尼耐药或不耐受的慢性期和加速期成人患者。
(1)、恶心(31%)。
(2)、腹泻(22%)。
(3)、便秘(21%)。
(4)、呕吐(21%)。
(5)、腹痛(11%)。
(1)、疲劳(28%)。
(2)、头痛(31%)。
(3)、发热(14%)。
(1)、血小板减少(28%)。
(2)、中性粒细胞减少(28%)。
(3)、贫血(8%)。
(1)、尼洛替尼可浓度依赖性地延长QT间期,可能导致尖端扭转型室性心动过速甚至猝死。
(2)、用药前必须纠正低钾血症和低镁血症,避免联用其他QT延长药物。
(3)、用药7天后及剂量调整后需监测心电图。
(1)、可导致3/4级血小板减少(28%)、中性粒细胞减少(28%)和贫血(8%)。
(2)、治疗前2个月应每2周监测血常规,之后每月一次。
(3)、出现严重骨髓抑制时应暂停用药或减量。
(1)、15-17%患者出现脂肪酶升高,有胰腺炎病史者风险增加。
(2)、需定期监测血清脂肪酶,出现胰腺炎症状(剧烈腹痛伴恶心呕吐)应立即停药。
(1)、可能导致胆红素、转氨酶和碱性磷酸酶升高。
(2)、用药期间需定期监测肝功能,肝损害患者应慎用并加强QT监测。
(1)、低钾血症、低镁血症或长QT综合征患者。
(2)、严重肝功能损害患者。
(3)、孕妇及哺乳期妇女。
(1)、强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)。
(2)、强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英)。
(3)、其他QT延长药物。
(1)、P-糖蛋白底物(如地高辛)。
(2)、CYP2C8/2C9/2D6底物(如华法林)。
(1)、严格遵循空腹服药要求。
(2)、避免葡萄柚制品。
(3)、了解QT延长症状(心悸、晕厥)。
(4)、定期监测心电图和实验室检查。
(5)、出现严重不良反应立即就医。
1.新诊断的成人及1岁及以上儿童慢性期患者。
2.对包括伊马替尼在内的先前治疗耐药或不耐受的成人慢性期和加速期患者。
3.对先前酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗耐药或不耐受的1岁及以上儿童慢性期和加速期患者。