克唑替尼(Crizotinib)的副作用有什么

克唑替尼(Crizotinib)是多靶点激酶抑制剂，在ALK阳性或ROS1阳性非小细胞肺癌、ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤和炎性肌纤维母细胞瘤等疾病中展现出显著疗效，但在获得临床获益的同时，充分掌握其不良反应特征、严重副作用警示及规范用药要点十分重要。

克唑替尼(Crizotinib)的副作用有什么

非小细胞肺癌患者‌

最常见不良反应(≥25%)包括：视力障碍(71%)、恶心(56%)、腹泻(61%)、呕吐(46%)、水肿(49%)、便秘(43%)、转氨酶升高(ALT79%/AST66%)。

间变性大细胞淋巴瘤患者‌

最常见不良反应(≥35%)包括：腹泻(92%)、呕吐(92%)、恶心(77%)、视力障碍(65%)、头痛(58%)、肌肉骨骼疼痛(46%)、口腔炎(46%)。

炎性肌纤维母细胞瘤患者‌

(1)、成人：视力障碍(57%)、恶心(43%)、水肿(29%)。

(2)、儿童：呕吐(93%)、恶心(86%)、腹泻(64%)、腹痛(57%)、皮疹(57%)、视力障碍(50%)、上呼吸道感染(64%)、咳嗽(64%)。

克唑替尼(Crizotinib)严重不良反应‌

肝毒性(发生率0.1%)‌

(1)、可能引发致命性肝损伤，表现为ALT/AST升高(>5倍正常上限11%)，多在治疗前2个月内出现。

(2)、需每2周监测肝功能，根据严重程度暂停、减量或永久停药。

间质性肺病/肺炎(发生率2.9%)‌

(1)、严重时可危及生命，其中0.5%为致死性ILD。

(2)、通常发生在治疗开始后3个月内。

(3)、一旦确诊应立即永久停药。

QTc间期延长(发生率2.1%)‌

(1)、可能诱发尖端扭转型室速等恶性心律失常。

(2)、需定期监测心电图和电解质，对QTc>500ms者暂停用药并调整剂量。

严重视力丧失(发生率0.2%)‌

(1)、可能因视神经萎缩等导致部分或完全视力丧失。

(2)、治疗期间应每月评估视觉症状，发现严重视力丧失需永久停药。

克唑替尼(Crizotinib)注意事项‌

剂量调整规范‌

(1)、根据不同适应症和体表面积精确计算剂量。

(2)、成人NSCLC标准剂量为250mg每日两次，儿科患者推荐280mg/m²每日两次。

给药方法‌

(1)、胶囊：需整粒吞服，不可咀嚼。

(2)、口服颗粒：需从胶囊壳中取出后服用。

监测要点‌

(1)、肝功能：治疗前2个月每2周监测，之后每月监测。

(2)、血细胞计数：第1个月每周监测，之后至少每月监测。

(3)、眼科检查：治疗前及治疗中每3个月进行视网膜检查。