康奈非尼(Braftovi)是一种激酶抑制剂,与特定药物联用,用于治疗携带BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤、携带BRAFV600E突变的转移性结直肠癌(mCRC)以及转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
(1)、对于携带BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,以及携带BRAFV600E突变的转移性NSCLC。
(2)、康奈非尼的推荐剂量为每日一次,每次口服450毫克(即6粒75毫克胶囊)。
(3)、此方案需与比美替尼(Binimetinib)联合使用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
(1)、与西妥昔单抗(Cetuximab)及mFOLFOX6化疗方案联用时,康奈非尼的推荐剂量为每日一次,每次口服300毫克(即4粒75毫克胶囊)。
(2)、与西妥昔单抗联用于既往接受过治疗的成人患者时,康奈非尼的推荐剂量同样为每日一次,每次口服300毫克。
(1)、康奈非尼可与食物同服或空腹服用,每日应在大致相同的时间服药。
(2)、如果漏服一剂,应在记起时尽快补服,但若距离下一次计划服药时间不足12小时,则应跳过漏服剂量,直接按原计划服用下一次剂量,切勿补服双倍剂量。
(3)、若服药后发生呕吐,也无需补服,应继续按原计划服用下一次剂量。
(1)、若因不良反应需要暂停比美替尼,则应将康奈非尼的剂量暂时降至每日300毫克(4粒胶囊),直至恢复比美替尼用药。
(2)、若康奈非尼自身引发不良反应,首次减量可至每日300毫克,第二次减量可至每日225毫克(3粒胶囊)。
(3)、若无法耐受每日225毫克的剂量,则需永久停药。
(1)、若因不良反应需要调整,康奈非尼首次可减量至每日225毫克,第二次可减量至每日150毫克(2粒胶囊)。
(2)、若无法耐受每日150毫克的剂量,则需永久停药。
(3)、若联合用药中的西妥昔单抗永久停用,则康奈非尼也应一同停用。
(1)、轻度肝功能不全(Child-PughA级)患者无需调整剂量。
(2)、中度(Child-PughB级)或重度(Child-PughC级)肝功能不全患者的推荐剂量尚未确立,用药需谨慎。
(1)、轻度至中度肾功能不全(肌酐清除率CLcr30至<90mL/min)患者无需调整剂量。
(2)、重度肾功能不全(CLcr<30mL/min)患者的推荐剂量尚未确立。
(1)、基于其作用机制,康奈非尼可能对胎儿造成伤害,孕妇禁用。
(2)、开始治疗前,应核实有生育潜力女性的妊娠状态。
(1)、目前尚不清楚康奈非尼是否会分泌至人乳中。
(2)、由于可能对乳儿产生严重不良反应,建议女性在治疗期间及末次给药后2周内不要哺乳。
适用于治疗成人患者的BRAF-V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤、BRAF-V600E突变阳性转移性结直肠癌(CRC),不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤或野生型BRAF结直肠癌