依普利酮(Inspra)是一种醛固酮受体拮抗剂,临床上主要用于改善急性心肌梗死后伴射血分数降低的症状性心力衰竭成年患者的生存率,以及治疗成人高血压。
(1)、对于病情稳定的急性心肌梗死(MI)后伴射血分数降低(≤40%)的症状性心力衰竭(HFrEF)成年患者,依普利酮的初始剂量为25毫克,每日一次。
(2)、在患者耐受的前提下,建议在4周内逐渐调整至推荐的目标剂量50毫克,每日一次。
(1)、成人高血压患者的推荐起始剂量为50毫克,每日一次。
(2)、该剂量下,药物的完整降压效果通常在4周内显现。
(3)、若血压控制不理想,可将剂量增加至50毫克,每日两次(即每日总剂量100毫克)。
(4)、每日剂量超过100毫克并不能带来额外的降压益处,反而可能增加高钾血症风险,因此不推荐使用更高剂量。
(1)、血清钾<5.0mEq/L:可考虑增加剂量(如从25毫克隔日一次增至每日一次,或从25毫克每日一次增至50毫克每日一次)。
(2)、血清钾5.0–5.4mEq/L:维持当前剂量,无需调整。
(3)、血清钾5.5–5.9mEq/L:应降低剂量(如从50毫克每日一次减至25毫克每日一次,或从25毫克每日一次改为隔日一次,严重时暂停给药)。
(4)、血清钾≥6.0mEq/L:应立即暂停给药,待血钾水平降至<5.5mEq/L后,可重新以25毫克隔日一次的剂量开始治疗。
(1)、禁忌情况:所有患者若肌酐清除率(CrCl)≤30mL/min,或高血压患者CrCl<50mL/min,禁用依普利酮。
(2)、风险增加:肾功能下降会增加高钾血症风险,需加强血钾监测。老年患者常伴有肾功能减退,用药时需格外谨慎。
(1)、心力衰竭:在大型临床研究中,年龄大于75岁的患者未显示明确的生存获益,用药需个体化评估。
(2)、高血压:与年轻患者相比,安全性和有效性总体无差异。但因其肾功能可能下降,发生高钾血症的风险增高,需加强监测。
(3)、老年患者用药宜从低剂量开始,并缓慢调整。
(1)、妊娠期:妊娠期高血压或心力衰竭可能对母儿造成风险,用药需权衡利弊,并密切监测病情。
(2)、哺乳期:尚不清楚依普利酮是否随人乳排泄。动物实验显示药物可进入乳汁,建议哺乳期妇女用药期间停止哺乳。
依普利酮可以治疗心肌梗死后心力衰竭和高血压。
1.心肌梗死后心力衰竭
依普利酮可提高急性心肌梗死(MI)后,射血分数降低(≤40%)(HFrEF)的症状性心力衰竭稳定患者的生存率。
2.高血压
(1)依普利酮适用于治疗高血压,以降低血压。降低血压可降低致死性和非致死性心血管(CV)事件(主要是中风和心肌梗死)的风险...【详情】