依普利酮(Inspra)是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,主要用于改善急性心肌梗死后伴有心力衰竭症状的成年患者的生存率,以及治疗成人高血压。
(1)、所有患者:起始治疗时血钾>5.5mEq/L。肌酐清除率≤30mL/min。同时使用强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等)。
(2)、高血压患者额外禁忌:伴有微量白蛋白尿的2型糖尿病。男性血肌酐>2.0mg/dL或女性>1.8mg/dL。肌酐清除率<50mL/min。同时使用钾补充剂或保钾利尿剂(如阿米洛利、螺内酯、氨苯蝶啶)。
(1)、老年患者:因年龄相关的肾功能下降,高钾血症风险增加,需加强监测。
(2)、妊娠与哺乳期:妊娠期数据有限,仅当潜在获益大于风险时使用。哺乳期大鼠乳汁中检出药物,人类数据缺乏,建议谨慎使用。
(3)、育龄男女:动物实验显示可能影响男性生育力,需告知潜在风险。
(4)、儿童:高血压治疗中未显示有效性,心力衰竭患儿的安全有效性尚未建立。
(1)、CYP3A抑制剂:强效抑制剂禁止联用。与中效抑制剂(如维拉帕米、红霉素、氟康唑)合用时,在心力衰竭患者中剂量不超过25mg/日,在高血压患者中应从25mg/日起始。
(2)、与ACEI/ARB联用:增加高钾血症风险,需密切监测血钾与肾功能。
(3)、与非甾体抗炎药联用:可能减弱降压效果,在肾功能不全者中引发高钾血症,需监测血压与血钾。
(4)、与锂剂联用:可能增加锂毒性风险,需频繁监测血锂浓度。
(1)、检测血清钾水平。
(2)、评估肾功能(血肌酐、计算肌酐清除率)。
(3)、确认患者无相关禁忌症。
(1)、开始治疗后第一周内、一个月后以及每次剂量调整后,均应复查血钾。
(2)、之后定期监测,尤其对于高风险人群。
(3)、根据血钾水平调整剂量:血钾<5.0mEq/L:可考虑增量。
(4)、血钾5.0–5.4mEq/L:维持剂量。
(5)、血钾5.5–5.9mEq/L:应减少剂量。
(6)、血钾≥6.0mEq/L:暂停给药,待血钾恢复至<5.5mEq/L后以较低剂量重启。
(1)、定期检查血肌酐,特别是在与可能影响肾功能的药物合用时。
(2)、若患者开始使用中效CYP3A抑制剂、ACEI、ARB或非甾体抗炎药,应在3-7天内复查血钾和血肌酐。
(1)、高血压患者应监测血压变化,评估治疗效果。
(2)、心力衰竭患者需关注症状、体征及整体临床状况。
依普利酮可以治疗心肌梗死后心力衰竭和高血压。
1.心肌梗死后心力衰竭
依普利酮可提高急性心肌梗死(MI)后,射血分数降低(≤40%)(HFrEF)的症状性心力衰竭稳定患者的生存率。
2.高血压
(1)依普利酮适用于治疗高血压,以降低血压。降低血压可降低致死性和非致死性心血管(CV)事件(主要是中风和心肌梗死)的风险...【详情】