依普利酮(Inspra)是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,主要用于治疗心肌梗死后伴有心力衰竭的成人患者,以及成人高血压。作为一种有效的处方药,它在带来治疗获益的同时,也可能伴随一些副作用和风险。
(1)、高钾血症:这是依普利酮最需要关注的副作用之一。在关键临床试验中,接受依普利酮治疗的患者发生高钾血症的比例明显较高。
(2)、血钾水平异常升高可能引发心律失常等严重心脏问题。
(1)、在高血压患者中,依普利酮的整体耐受性良好,不良反应发生率较低。
(2)、治疗因不良反应而中止的比例与未接受活性治疗的患者相似。
(3)、报告过的不良反应包括头痛、头晕等。有报告显示男性患者可能出现男性乳房发育,女性患者可能出现异常阴道出血,且发生率随治疗时间延长可能增加。
(1)、严重高钾血症:这是最严重的风险,可能导致肌肉无力、心率缓慢或不规则,甚至心脏骤停。
(2)、血管性水肿:表现为面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,可能影响呼吸,属于严重过敏反应。
(3)、皮疹。
(1)、所有患者:起始治疗时血钾水平>5.5mEq/L。肌酐清除率≤30mL/min。同时使用强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素、利托那韦等)。
(2)、高血压患者额外禁忌:患有2型糖尿病伴微量白蛋白尿。血肌酐水平男性>2.0mg/dL或女性>1.8mg/dL。肌酐清除率<50mL/min。同时使用补钾剂或保钾利尿剂(如阿米洛利、螺内酯)。
(1)、高钾血症是依普利酮治疗的核心风险,肾功能不全、糖尿病、蛋白尿患者,以及同时使用血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、非甾体抗炎药或中效CYP3A抑制剂的患者风险更高。
(2)、监测要求:开始治疗前必须检测血钾水平,并在治疗第1周内、1个月后以及调整剂量后定期复查。
(1)、避免联用:禁止与强效CYP3A抑制剂同时使用。
(2)、剂量调整:与中效CYP3A抑制剂(如维拉帕米、红霉素、氟康唑)合用时,必须减少依普利酮剂量。对于心梗后心衰患者,每日剂量不应超过25mg。对于高血压患者,应从每日25mg起始。
(3)、谨慎联用:与血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素II受体拮抗剂、非甾体抗炎药或锂盐合用时,会增加高钾血症、血压波动或锂中毒的风险,必须加强血钾、肾功能或血锂浓度的监测。
依普利酮可以治疗心肌梗死后心力衰竭和高血压。
1.心肌梗死后心力衰竭
依普利酮可提高急性心肌梗死(MI)后,射血分数降低(≤40%)(HFrEF)的症状性心力衰竭稳定患者的生存率。
2.高血压
(1)依普利酮适用于治疗高血压,以降低血压。降低血压可降低致死性和非致死性心血管(CV)事件(主要是中风和心肌梗死)的风险...【详情】