阿伐可泮(Tavneos)是一种补体5a受体(C5aR)拮抗剂,适用于联合标准疗法(包括糖皮质激素)治疗成人严重活动性抗中性粒细胞胞质自身抗体(ANCA)相关性血管炎(肉芽肿性多血管炎[GPA]和显微镜下多血管炎[MPA])。
(1)、阿伐可泮的推荐剂量为每次30毫克(即3粒10毫克胶囊),每日两次,需随餐服用。食物可提高药物吸收,确保稳定的血药浓度。
(2)、患者应整粒吞服胶囊,不可压碎、咀嚼或打开。若漏服一次剂量,无需补服,应按原计划时间服用下一次常规剂量,切勿加倍服用。
(1)、肝功能检查:获取基线肝酶(ALT、AST、碱性磷酸酶)和总胆红素水平。
(2)、乙型肝炎病毒(HBV)血清学筛查:检测乙肝表面抗原(HBsAg)和核心抗体(抗-HBc)。
(3)、对于有当前或既往HBV感染证据的患者,应在治疗前咨询肝病专家,评估是否需要抗病毒治疗及监测方案。
(1)、阿伐可泮主要通过肝酶CYP3A4代谢。
(2)、当与伊曲康唑等强效CYP3A4抑制剂合用时,会显著增加阿伐可泮的血药浓度。
(3)、应将剂量调整为30毫克,每日一次。
(1)、与利福平等强效或中效CYP3A4诱导剂合用会大幅降低阿伐可泮的血药浓度,可能导致疗效丧失。
(2)、应避免联用。
(1)、阿伐可泮本身是CYP3A4的中效抑制剂,可能增加经此酶代谢的其他药物(如辛伐他汀、咪达唑仑)的血药浓度。
(2)、合用时,需考虑减少这些合用药物的剂量,并参考其药品说明书的具体建议。
(1)、轻度或中度肝功能不全(Child-PughA级或B级):无需调整剂量,但需密切监测肝功能。
(2)、严重肝功能不全(Child-PughC级):尚未在该人群中进行研究,不推荐使用。
(3)、活动性/未控制的慢性肝病患者(如慢性活动性乙肝、未经治疗的丙肝、未控制的自身免疫性肝炎及肝硬化患者),使用风险增加,用药前必须谨慎权衡利弊。
(1)、对于轻、中、重度肾功能不全患者,均无需调整剂量。
(2)、但尚未在接受透析的ANCA相关性血管炎患者中进行研究,使用时应谨慎。
(1)、尚无针对孕妇的充分对照研究。动物实验显示在高剂量下可能增加流产风险。
(2)、用药前应充分告知潜在风险,仅在对母亲获益明确大于对胎儿风险时使用。
(1)、尚不清楚阿伐可泮是否随人乳分泌。动物数据显示药物可进入乳汁。
(2)、应综合考虑哺乳对婴儿的获益、母亲的治疗需求及药物对婴儿的潜在风险,决定是否停止哺乳或停药。
阿伐可泮是一种补体5a受体(C5aR)拮抗剂,作为辅助治疗药物,专门用于治疗伴有严重活动的抗中性粒细胞胞质抗体(ANCA)相关性血管炎(包括肉芽肿性多血管炎[GPA]和显微镜下多血管炎[MPA])的成年患者。该药物需与包括糖皮质激素在内的标准疗法联合使用,但并不能消除糖皮质激素的使用。