卡博替尼片(Cabometyx)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够选择性抑制MET、VEGFR-1/2/3、AXL、RET、ROS1等激酶活性,适用于治疗晚期肾细胞癌、肝细胞癌、分化型甲状腺癌及神经内分泌肿瘤等多种实体瘤。
(1)、空腹服用,餐前至少1小时或餐后至少2小时给药。
(2)、整片吞服,不可压碎、咀嚼或分割。
(3)、择期手术前需停药至少3周。
(1)、肾细胞癌单药治疗:60mg每日一次口服。
(2)、肾细胞癌联合治疗:40mg每日一次口服。
(3)、联合任一方案:纳武利尤单抗240mg每2周静脉输注。
(4)、纳武利尤单抗480mg每4周静脉输注。
(5)、纳武利尤单抗600mg联合透明质酸酶1万单位每2周皮下给药。
(6)、肝细胞癌:60mg每日一次口服。
(7)、分化型甲状腺癌/神经内分泌肿瘤:体重≥40kg的成人和青少年:60mg每日一次,体重<40kg的12岁以上青少年:40mg每日一次。
(1)、不可耐受的2级不良反应。
(2)、3级或4级不良反应。
(3)、下颌骨坏死。
(1)、出血事件:发生3-4级出血需永久停药。
(2)、高血压:3级高血压暂停用药直至控制至≤2级后减量恢复。4级高血压或高血压危象需永久停药。
(1)、中度肝损伤(Child-PughB级):起始剂量减半。
(2)、重度肝损伤(Child-PughC级):避免使用。
(1)、适用于12岁及以上青少年。
(2)、需监测开放生长板发育情况。
(1)、具有胚胎-胎儿毒性。
(2)、用药期间及末次给药后4个月内需有效避孕。
卡博替尼片适用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者,与纳武单抗联合适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗;适用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者;适用于治疗12岁及以上患有局部晚期或转移性分化甲状腺癌(DTC)的成人和儿童患者,这些患者在既往VEGFR靶向治疗后病情进展,并且是放射性碘难治性或不合格的。