马昔腾坦(Maxititan)是一种内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压(PAH),通过延缓疾病进展来改善患者预后。
(1)、贫血:发生率约13%。
(2)、血红蛋白下降:治疗初期可能出现平均约1.0g/dL的下降。
(1)、鼻咽炎/咽炎:发生率约20%。
(2)、支气管炎:发生率约12%。
(1)、头痛:发生率约14%。
(2)、流感样症状:发生率约6%。
(1)、马昔腾坦具有明确的致畸性,在动物实验中所有测试剂量均观察到致畸效应。
(2)、妊娠女性绝对禁止使用,否则可能导致胎儿严重损害。
(1)、氨基转移酶升高>3倍正常值上限:发生率为3.4%。
(2)、严重肝损伤:需要停药的发生率达3.3%。
对于疑似肺静脉闭塞性疾病(PVOD)患者,若出现肺水肿迹象,经确诊后应立即停止治疗。
(1)、育龄期女性开始治疗前必须排除妊娠。
(2)、治疗期间需每月进行妊娠检测。
(3)、停药后1个月仍需进行妊娠检查。
(1)、治疗前需获取基础肝脏酶学指标。
(2)、治疗过程中根据临床需要定期监测。
育龄期女性在治疗期间及停药后1个月内必须采取有效的避孕措施。
(1)、妊娠期:禁用。
(2)、哺乳期:建议停药或停止哺乳。
(3)、儿童:有效性尚未确定。
(4)、老年患者:占总研究人群的14%,有效性与年轻患者相当。
(1)、如利福平显著降低马昔腾坦暴露。
(2)、禁止与强效CYP3A4诱导剂联合使用。
(1)、如酮康唑使马昔腾坦暴露增加约两倍。
(2)、HIV药物如利托那韦为强效CYP3A4抑制剂,应避免同时使用。
马昔腾坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),适用于治疗成人肺动脉高压(PAH,WHO Group I),以降低疾病进展风险及减少PAH相关住院率。其通过阻断内皮素受体,改善肺血管阻力及心脏功能。