塞尔帕替尼(Retevmo)是一种精准靶向RET驱动基因的口服抗肿瘤药物。
根据体重确定剂量:体重低于50kg者,每次120mg,每日两次;体重50kg及以上者,每次160mg,每日两次。每日两次指大约每12小时服用一次。
(1)根据体表面积计算:0.33~0.65m²为40mg每日三次;0.66~1.08m²为80mg每日两次;1.09~1.52m²为120mg每日两次;≥1.53m²为160mg每日两次。
(2)体表面积低于0.33m²的儿童不推荐使用。
严重肝功能损害(总胆红素>3~10倍正常上限)者需减量:原剂量40mg每日三次者改为40mg每日两次;80mg每日两次者改为40mg每日两次;120mg每日两次者改为80mg每日两次;160mg每日两次者改为80mg每日两次。
(1)整粒吞服胶囊或片剂,不可压碎或咀嚼。
(2)可与食物同服或空腹服用,但与质子泵抑制剂合用时必须随餐服用。
(1)使用前必须经权威检测确认存在RET基因融合(非小细胞肺癌、甲状腺癌及其他实体瘤)或RET基因突变(甲状腺髓样癌)。
(2)切勿在未明确基因状态时盲目用药。
(1)抑酸药:质子泵抑制剂(奥美拉唑等)、H2受体拮抗剂(法莫替丁等)、含铝/镁/钙的抗酸剂会降低药效。
(2)无法避免时:与PPI合用须随餐;与H2拮抗剂间隔2小时(服药前)或10小时(服药后);与抗酸剂间隔2小时。
(3)CYP3A抑制剂/诱导剂:强或中度CYP3A抑制剂(伊曲康唑、葡萄柚汁)会增加毒性风险;强或中度CYP3A诱导剂(利福平、圣约翰草)会降低疗效。均应避免合用。
(1)高血压是该药最常见不良反应之一。
(2)用药期间建议每日自测血压,记录数值。
(3)低盐饮食(每日钠摄入<2g)、规律作息、避免情绪激动有助于血压控制。
(4)如血压升高明显,医生会开具降压药物。
(1)腹泻发生时注意补充水分和电解质,避免脱水。
(2)可饮用口服补液盐、淡盐水或清汤。
(3)避免高纤维、辛辣、油腻食物加重腹泻。
(4)口干者可通过少量多次饮水、含无糖糖果、使用人工唾液缓解。
(1)皮疹出现时保持皮肤清洁干燥,使用温和无刺激的护肤品,避免暴晒。
(2)口腔黏膜炎或口干者使用软毛牙刷,避免含酒精漱口水。
(1)育龄期女性在治疗期间及末次给药后1周内必须使用有效避孕措施。
(2)男性患者在此期间也应使用避孕措施。
(3)该药可能损害生育能力,有生育计划者应提前与医生沟通。
塞尔帕替尼适用于经美国FDA批准的测试检测的成人患者RET融合阳性非小细胞肺癌和其他RET融合阳性实体瘤的治疗,也适用于成人和儿童患者RET突变型甲状腺髓样癌、RET融合阳性甲状腺癌的治疗...【详情】