Rx
巯嘌呤片(Mercaptopurin)
别称:Mercaptopurin
中国是否上市:
是否进入医保:
是否有仿制药:
国内是否能买到:

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巯嘌呤片(Mercaptopurin)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
巯嘌呤片(Mercaptopurin)
通用名称
巯基嘌呤、Puri-nethol、6-MP、PURINETHOL
英文名称
Xaluprine
其他别称
Mercaptopurin
生产厂家
美国Stason Pharmaceuticals INC
适应症

巯嘌呤片是一种嘌呤类代谢抑制剂,适用于急性淋巴细胞白血病(ALL)成人与儿童患者的维持治疗阶段,作为联合化疗方案中的一部分。

适应靶点
HPRT1
主要成分
巯嘌呤
剂型
片剂
规格
50mg
适应人群
适用于成人和儿童急性淋巴细胞白血病患者,用于联合维持治疗。
性状

50mg片剂,为双凸圆形淡黄色至浅棕色片剂,刻痕中间印有“9|3”。

用法用量

起始剂量为1.5-2.5mg/kg,每日一次口服,应与其他药物联合用于ALL的维持化疗方案中。可空腹或进食状态下服用,但应保持每日服药方式一致。依据绝对中性粒细胞计数(ANC)和骨髓状态调整剂量,以控制骨髓抑制...【详情】

不良反应

1.常见不良反应(>20%)

骨髓抑制:包括贫血、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少。

次常见不良反应(5%-20%)

厌食、恶心、呕吐、腹泻、乏力、皮疹。

2.少见不良反应(<5%)

高尿酸血症、口腔病变、肝酶升高、胆红素升高、感染、胰腺炎、皮肤色素沉着、脱发、肺纤维化、睾丸功能减退、继发恶性肿瘤等。

3.其他不良反应

药物热、光敏反应、低血糖、门脉高压等。

注意事项

1.骨髓抑制

为剂量依赖性主要毒性,使用期间需定期监测CBC。

2.肝毒性

可能致命,包括肝坏死、黄疸、腹水、肝性脑病等,起病时间早至1周,晚至数年。治疗初期每周检测肝功能,后每月一次。

3.免疫抑制

本品具免疫抑制作用,影响疫苗应答,禁止接种活疫苗。

4.继发性肿瘤

长期使用可能增加T细胞淋巴瘤、皮肤癌、宫颈原位癌等风险。

5.巨噬细胞活化综合征(MAS)

为罕见但严重的超炎症状态,若怀疑MAS,应立即停药。

6.生殖毒性

对动物有明确胚胎致畸和生殖毒性作用,人群中已记录流产和死胎病例。

特殊人群用药

【孕妇】已证实对胎儿具有致畸作用,尤其是妊娠早期用药者流产率显著升高,应避免使用。

【哺乳期女性】缺乏乳汁中药物分布资料,为防止婴儿不良反应,建议停药期间及停药后1周内避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性:治疗期间及停药后6个月内应避孕。男性:治疗期间及停药后3个月内需采取避孕措施。本品可导致精子异常和生育能力下降。

【儿童使用】安全性与有效性已确立,是儿科ALL维持治疗标准方案之一。儿童低体重者(<17kg)因剂型原因可能无法准确分剂量。

【老年人使用】≥65岁人群数据有限,起始剂量应慎重,结合肝肾功能状况个体化用药。

【肾功能损害】肌酐清除率<50mL/min者应使用最低推荐剂量或延长给药间隔。

【肝功能损害】应使用最低推荐剂量并密切监测肝功能,必要时调整剂量。

禁忌症

说明书中未设明确禁忌症,但对本品或辅料有严重过敏史者慎用。

药物相互作用

1.别嘌醇

抑制黄嘌呤氧化酶,显著提高巯嘌呤毒性,应减少巯嘌呤剂量至1/3-1/4。

2.华法林

可能降低抗凝效果,应监测INR并调整华法林剂量。

3.其他骨髓抑制药物

如甲氧苄啶/磺胺甲恶唑,可增强骨髓抑制作用。

4.氨基水杨酸类药物(如美沙拉嗪)

抑制TPMT活性,增加骨髓抑制风险。

5.肝毒性药物

与其他肝毒性药物合用时,应加强肝功能监测。

药物过量
过量可能引发急性胃肠毒性(恶心、呕吐、腹泻)和延迟性骨髓抑制、肝损伤。巯嘌呤为细胞毒性药物,血液透析效果有限。可在中毒早期催吐,随后对症支持治疗。
贮存方法
储存在20-25°C之间,可容许15-30°C短期波动。
有效期
24个月
药代动力学
口服迅速吸收,食物可降低暴露。血浆蛋白结合率约19%,分布容积大于体液容积,几乎不进入脑脊液。经TPMT甲基化及黄嘌呤氧化酶催化的氧化途径代谢为无活性代谢物。t½<2小时,24小时内尿中排泄46%的原药及代谢物。TPMT和NUDT15功能缺失患者体内活性代谢物6-TGN积聚,骨髓毒性风险显著升高。基因型指导剂量调整具有重要意义。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=009053

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