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盐酸卡格列净为SGLT2抑制剂,适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。对已确诊心血管疾病的成人2型糖尿病患者,可降低主要心血管事件的发生风险。对合并蛋白尿的糖尿病性肾病患者,可降低终末期肾病、血清肌酐翻倍、心血管死亡和因心力衰竭住院的风险。
黄色,长椭圆形,印有“CFZ”及“100”。
1.通用给药方式
口服给药,建议在每日第一餐前服用。药片应整片吞服,不可咀嚼。漏服时应尽快补服,但不可一日两次。
2.推荐剂量
起始剂量为每日1次,每次100mg。
对于eGFR≥60mL/min/1.73m²且需要更严格血糖控制的患者,可增至每日300mg。
肾功能受损患者(eGFR45–60):维持100mg/日。
eGFR30–45:已服药者可继续使用,不建议新起始治疗。
eGFR<30或透析患者:禁用。
3.与其他药物合用时
与UGT诱导剂(如利福平等)合用时,盐酸卡格列净可增加至200mg/日;若需要进一步控制血糖,最高可用至300mg/日。
与胰岛素或胰岛素分泌促进剂合用时,应酌情减少后者剂量以降低低血糖风险。
1.常见不良反应女性真菌感染
尿路感染
尿量增加
2.其他严重副作用
下肢切断风险增加(尤其是心血管疾病高风险患者)
体液量减少相关事件(低血压、脱水)
酮症酸中毒(有或无高血糖)
骨折风险上升。
1.下肢病变
用药前应评估患者是否存在下肢有病变风险(如外周动脉疾病、神经病变)。一旦发生感染或溃疡,应中止治疗。
2.体液容量减少
高龄、肾功能受损或正在使用利尿剂的患者,脱水风险上升,应保持充分水化。
3.酮症酸中毒
即使无明显高血糖,也可发生酮症酸中毒,患者出现恶心、呕吐、腹痛等症状应立即评估血酮水平。
4.尿路感染
若发生严重尿路感染(如肾盂肾炎、尿源性败血症),应考虑暂时中断治疗。
5.检查干扰
服药期间尿糖阳性;血清1,5-AG测定值下降,不宜用于血糖控制评估。
【孕妇】对胎儿存在潜在风险,尤其是妊娠第二、三期,应避免使用。
【哺乳期女性】建议哺乳期妇女避免使用该药物,以免药物通过乳汁影响婴儿。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】尚无18岁以下儿童使用的安全性及有效性数据。
【老年人使用】老年人由于血容量减少相关不良反应(如低血压、脱水)风险较高,应密切监测。
【肾功能损害】eGFR<30mL/min/1.73m²者禁用。eGFR30-45者仅限已使用者继续;eGFR≥60者可增量使用。应定期监测肾功能。
【肝功能损害】轻中度肝功能受损者无需调整剂量;重度肝功能障碍患者禁用。
对卡格列净或制剂中任何成分有严重过敏史者。
透析治疗中的患者。
重度肝功能损害患者。
1.UGT诱导剂(如利福平、苯妥英等)
可能降低本品血药浓度,应考虑增加剂量或更换治疗方案。
2.利尿剂
联用可增加脱水和低血压风险。
3.胰岛素及其促泌剂
合用时低血糖风险增加,应考虑减少后者剂量。
4.地高辛
需监测地高辛浓度变化。
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参考资料: 日本药监局说明书更新于2020年11月,日本药监局说明书网址:https://www.pmda.go.jp/drugs/2022/P20220630001/400315000_22600AMX00744_B100_1.pdf