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替格列汀卡格列净复合片适用于2型糖尿病患者的治疗;还适用于已接受替格列汀和/或卡格列净治疗,但血糖控制仍不理想的患者。
每片含替格列汀臭化氢盐水合物31mg(按替格列汀计20mg),卡格列净水合物102mg(按卡格列净计100mg);为白色或类白色片剂。
通常推荐剂量为成人每日1次,每次1片(含替格列汀20mg/卡格列净100mg),于早餐前或早餐后口服给药。
1.常见不良反应(>1%)
多尿、频尿、口渴、便秘、疲劳、关节痛、湿疹、皮肤瘙痒;
轻度低血糖(尤其合并胰岛素、磺脲类时);
外阴部及泌尿生殖感染如阴道念珠菌病、龟头包皮炎等。
2.少见及频度不明的不良反应
急性胰腺炎、间质性肺炎、类天疱疮;
肝功能异常(AST、ALT升高);
尿潴留、膀胱炎、肾功能损害加重。
用药期间需密切监测低血糖症状,尤其在合并降糖药物时;
卡格列净具有利尿作用,应注意脱水风险,指导患者适量补水;
高龄者或肾功能减退者需严密观察,以防并发脱水、电解质紊乱、酮症酸中毒;
疑似急性胰腺炎、重度感染、间质性肺病时应立即停药并处理;
与其他降糖药联用时,必要时应调整降糖药剂量。
【孕妇】动物研究提示替格列汀与卡格列净可通过胎盘,但人类研究尚缺乏,建议妊娠期间避免使用。
【哺乳期女性】动物研究显示药物可分泌至乳汁,并对幼仔有潜在肾毒性,哺乳期不推荐使用。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】尚未开展充分的临床试验,不推荐用于儿童。
【老年人使用】需密切监测,因其肾功能减退、体液调节能力差,容易发生脱水、电解质紊乱、酮症酸中毒等不良反应。
【肾功能损害】中度肾功能不全患者药效可能降低,需评估获益与风险后谨慎使用。严重肾功能障碍患者禁用。
【肝功能损害】轻中度肝功能障碍对药代动力学无显著影响;重度肝功能损害缺乏临床数据,应避免使用。
对本品任一成分有过敏史者;
1型糖尿病患者;
重度酮症酸中毒、糖尿病昏迷或前昏迷患者;
严重感染、重大外伤或术前术后患者;
重度肝功能障碍者。
替格列汀主要通过CYP3A4和FMO代谢,卡格列净主要经UGT1A9和UGT2B4代谢;
替格列汀和卡格列净为P-糖蛋白底物,具有轻度抑制作用;
与胰岛素或磺脲类联用可能增加低血糖风险,应考虑减量;
与β受体阻滞剂、MAO抑制剂联用可能增强降糖作用;
与糖皮质激素、肾上腺素、甲状腺激素联用可能减弱降糖效果;
卡格列净可轻度增加地高辛暴露(Cmax↑36%,AUC↑20%),使用时应谨慎。
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参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年2月17日,日本药监局说明书网址:https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/3969106