Rx
达芦那韦(darunavir)
别称:Prezista
中国是否上市:
是否进入医保:
是否有仿制药:
国内是否能买到:

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达芦那韦(darunavir)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
达芦那韦(darunavir)
通用名称
辈力、地瑞拉韦、地瑞那韦、地瑞纳韦、地瑞那伟
英文名称
达芦那韦、darunavir
其他别称
Prezista
生产厂家
美国Tibotec
适应症

达芦那韦适用于与低剂量利托那韦(ritonavir)联合使用,以治疗HIV-1感染的成人和年龄≥3岁、体重≥10kg的儿科患者。本品需与其他抗逆转录病毒药物联合使用。

适应靶点
HIV-1 protease
主要成分
达芦那韦
剂型
片剂
规格
300mg*120片/盒
适应人群
<p>适用于成人及3岁及以上、体重≥10kg的HIV-1感染患者。</p>
性状

白色或类白色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

用法用量

1.成人推荐剂量

抗病毒治疗初治患者:达芦那韦800mg+利托那韦100mg,每日一次,随餐口服。

抗病毒治疗经验者:达芦那韦600mg+利托那韦100mg,每日两次,随餐口服。

2.妊娠期推荐剂量

建议使用达芦那韦600mg+利托那韦100mg,每日两次给药方式。

3.儿科推荐剂量(3岁至未满18岁)

按体重分剂量,每日一次或两次随餐口服。不推荐用于3岁以下患者。

4.重度肝功能损害

不推荐使用。

不良反应

1.常见不良反应

胃肠道:腹泻、恶心、呕吐、腹痛;

皮肤:皮疹;

实验室指标:ALT、AST升高,血脂异常(总胆固醇、甘油三酯、LDL升高);

其他:疲劳、头痛、厌食。

2.罕见但严重不良反应

急性肝炎、免疫重建综合征、Stevens-Johnson综合征等严重皮肤反应。

注意事项

1.必须与利托那韦及食物同服

否则可能导致血药浓度不足,疗效下降。

2.肝毒性

已报道药物性肝炎,特别是在合并乙肝或丙肝感染者中,需密切监测肝功能。

3.严重皮肤反应

包括Stevens-Johnson综合征、DRESS等,出现相应症状应立即停药。

4.磺胺过敏

本品为磺胺类衍生物,磺胺过敏者应谨慎使用。

5.药物相互作用风险

与多种药物合用时存在严重不良反应风险,应详阅相互作用章节。

6.高血糖/糖尿病

可能诱发或加重高血糖。

7.脂肪重新分布

可见脂肪积聚或减少,包括“水牛背”“满月脸”。

8.免疫重建综合征

免疫功能改善后可能出现潜在感染的临床表现。

特殊人群用药

【孕妇】妊娠期总达芦那韦暴露降低,建议每日两次给药;妊娠期使用应权衡母婴风险。

【哺乳期女性】HIV感染女性应避免母乳喂养,以防病毒传播。

【具有生殖潜力的男性和女性】尚未明确。

【儿童使用】不推荐3岁以下儿童使用。3岁以上且体重≥10kg儿童可根据体重给药。

【老年人使用】老年人药代动力学数据有限,使用时应考虑其肝功能状态及合并用药情况。

【肾功能损害】由于肾脏清除达芦那韦比例低,无需调整剂量。

【肝功能损害】不推荐用于重度肝功能损害患者,轻中度损害者使用时需谨慎监测。

禁忌症

禁与对CYP3A代谢高度依赖的药物合用,如:阿尔法1肾上腺素能受体拮抗剂(alfuzosin)、秋水仙碱(肾/肝功能损害患者)、利福平、依曲韦林、高风险精神病药物、硝酸酯类等。

禁用于对本品或辅料过敏者。

药物相互作用

1.抗病毒药物

与利托那韦联用为达芦那韦治疗基础。与依非韦伦、利福布丁、替诺福韦、恩曲他滨等需调整剂量或监测。

2.抗真菌药物

酮康唑等可升高达芦那韦水平,应监测毒性反应。

3.精神药物

奎硫平:需显著减量使用并严密监测。

抗抑郁药(帕罗西汀、舍曲林):建议根据临床反应调整剂量。

4.心血管药物

β受体阻滞剂:如美托洛尔,需考虑减量。

钙通道阻滞剂:如维拉帕米,亦需调整剂量。

5.抗凝药物

华法林:达芦那韦降低其血药浓度,需监测INR。

6.避孕药

雌激素/孕激素:降低暴露量,可能影响避孕效果。

药物过量
尚无专门的达芦那韦过量研究;过量处理应为对症治疗与支持治疗,不建议透析。
贮存方法
存放于25°C(允许在15°C~30°C范围内短期波动),避免儿童接触。
有效期
24个月
药代动力学
达芦那韦经CYP3A代谢,利托那韦通过CYP3A抑制提高其血药浓度。与利托那韦同服可使达芦那韦暴露提高约14倍。

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参考资料: FDA说明书更新于2023年3月31日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021976

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