德达博妥单抗适用于治疗不可切除或转移性激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性(IHC0、IHC1+或IHC2+/ISH-)的乳腺癌成人患者。

白色至黄白色冻干粉。

1.常见不良反应

实验室异常：白细胞减少、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、中性粒细胞减少、低钙血症、ALT/AST/碱性磷酸酶升高。

临床事件：口腔炎、恶心、疲劳、脱发、便秘、干眼症、角膜炎、呕吐。

2.严重不良反应

间质性肺病/肺炎。

≥3级眼部不良反应：角膜炎、视力模糊。

≥3级口腔炎。

【孕妇】禁用，活性代谢物(DXd)为基因毒性拓扑异构酶抑制剂，具有胚胎-胎儿毒性。治疗前需进行妊娠试验验证未怀孕。

【哺乳期女性】治疗期间及末次给药后1个月内禁止哺乳。

【有生育潜力人群】女性：治疗期间及末次给药后7个月内需采取有效避孕措施。男性：治疗期间及末次给药后4个月内需采取有效避孕措施，因潜在遗传毒性风险。

【儿童】安全性及有效性尚未确立，不推荐使用。

【老年人】(≥65岁)≥65岁患者≥3级及严重不良反应发生率更高，需加强监测。

【肾功能损害】轻中度(CrCl30–<90mL/min)：无需调整剂量，但间质性肺病(ILD)风险升高，需加强监测。重度(CrCl<30mL/min)：药代动力学数据未知，谨慎使用。

【肝功能损害】轻度：无需调整剂量。中度(TBil>1.5–3×ULN)：DXd暴露量升高2.4倍，需密切监测不良反应。重度(TBil>3×ULN)：无推荐剂量，禁用或慎用。

1.CYP3A抑制剂/诱导剂

活性代谢物(DXd)经CYP3A4代谢，但预计强效抑制剂(如伊曲康唑)或双重抑制剂(如利托那韦)无临床显著影响。

2.转运体

DXd是OATP1B1/1B3、MATE2-K、P-gp、MRP1、BCRP的底物，但无临床相关抑制。

3.酶诱导/抑制

DXd不抑制CYP450酶(1A2/2B6/2C8/2C9/2C19/2D6/3A)或UGT，不诱导CYP1A2/2B6/3A。