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适用于晚期前列腺癌成人患者的治疗。
浅红色杏仁状薄膜衣片,一面凹刻“R”,另一面凹刻“120”。
1.推荐给药方案
首日负荷剂量:360mg,口服。
维持剂量:120mg,每日一次,固定时间口服。
服用方式:整片吞服,不可咀嚼或压碎;可与食物同服或空腹服用。
2.漏服处理
若漏服≤12小时:立即补服。
若漏服>12小时:跳过该次剂量,按原计划服用下一次剂量。
治疗中断>7天:需重新以负荷剂量(360mg)起始,随后恢复每日120mg维持。
1.一般副作用
阵发性潮热、高血糖、甘油三酯水平升高、肌肉或关节疼痛、显著疲劳感、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、腹泻或便秘交替出现。
2.严重副作用
过敏反应:荨麻疹、血管性水肿(面部/嘴唇/舌头/喉咙肿胀)、呼吸困难、吞咽困难。
心血管系统:心跳加速、胸部颤动、呼吸急促、突然头晕;
神经系统:身体一侧突然麻木或无力;
泌尿系统:排尿量极少或无尿、排尿疼痛或灼烧感、异常出血。
1.QT间期延长
雄激素剥夺治疗可能延长QT间期。建议定期检查心电图与电解质,纠正电解质失衡。
2.超敏反应
可能引发血管性水肿或喉头水肿。出现症状立即停药并就医;严重反应需永久停药。
3.胚胎-胎儿毒性
男性患者的女性伴侣需在治疗期间及末次给药后 2周内使用有效避孕措施。
4.实验室监测
定期检测血清 PSA;若PSA升高,需检测睾酮水平。
【孕妇】禁用。动物研究显示胚胎致死性。
【哺乳期女性】安全性未建立。建议哺乳期间避免使用瑞格列克。
【生殖潜力人群】治疗期间及末次给药后2周内,女性伴侣需使用有效避孕。可能影响生育能力。
【儿童】安全性及有效性未建立。
【老年人】无需调整剂量。
【肾功能损害】轻至重度(CrCl15-89mL/min)无需调整剂量;终末期肾病未研究。
【肝功能损害】轻至中度(Child-PughA/B)无需调整剂量;重度(Child-PughC)未研究。
已知对瑞格列克或任何成分严重过敏者。
1.P-gp抑制剂
避免联用。若必须要联用,瑞格列克优先服用,间隔≥6小时;短期联用(≤2周)可暂停瑞格列克。
2.P-gp与强效CYP3A诱导剂
避免联用。若必须要联用,瑞格列克剂量增至240mg/日,诱导剂停用后恢复原剂量。
3.其他相互作用
红霉素(P-gp/CYP3A抑制剂):显著升高瑞格列克血药浓度。
利福平(P-gp/CYP3A诱导剂):显著降低瑞格列克暴露量。
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参考资料: FDA说明书更新于2024年10月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=214621