维甲酸胶囊(Tretinoin)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Vesanoid

通用名称

维甲酸胶囊、Tretinoin

生产厂家

瑞士罗氏

适应症

适用于1岁及以上儿童及成人急性早幼粒细胞白血病(APL)患者的诱导缓解治疗。患者需符合以下条件：经细胞遗传学或分子检测确认存在t(15;17)染色体易位或PML/RARα基因融合；对蒽环类化疗耐药或复发；或蒽环类化疗禁忌。

适应靶点

作用于PML/RARα融合基因及t(15;17)染色体易位相关的APL细胞分化通路。

主要成分

Tretinoin

剂型

胶囊

规格

10mg*100粒/盒

适应人群

成人和≥1岁儿童APL患者，需经遗传学确认符合适应症。

性状

双色(橙黄与红棕纵向分布)，印有黑色“10mg”字样。

用法用量

重要安全信息：开始治疗前，需确认有生殖潜力的女性患者的妊娠状态，且妊娠测试必须为阴性。

推荐剂量：22.5mg/m²，每日两次口服，直至达到完全缓解(CR)。

停药时机：达到完全缓解后30天，或治疗满90天(以先发生者为准)。

基因确认：若未检测到t(15;17)易位或PML/RARα融合，应停药。

服用方法：随餐服用，整粒吞服，不可咀嚼、溶解或打开胶囊。

漏服处理：若距下一次服药时间超过10小时，可补服；否则跳过。

呕吐处理：服药后若呕吐，无需补服，按原计划服用下一次剂量。

不良反应

临床试验常见不良反应(≥10%)：神经系统异常、全身性反应、呼吸系统症状、血管与出血、感染、胃肠道症状、皮肤皮疹、血液系统异常等。

上市后报告：结节性红斑、嗜碱性粒细胞增多、高组胺血症、Sweet综合征、器官肥大、高钙血症、胰腺炎、肌炎、血栓形成、生殖器溃疡、血管炎等。

注意事项

1.胚胎-胎儿毒性

2.分化综合征

3.缺乏遗传学标志的患者

4.白细胞增多

5.颅内高压

6.血脂异常

7.肝毒性

8.血栓事件

特殊人群用药

【孕妇】禁用。有致胚胎-胎儿丢失和畸形风险。

【哺乳期女性】治疗期间及末次剂量后1周内禁止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性治疗前1周内需妊娠测试阴性；治疗期间及末次剂量后1个月需采取两种有效避孕措施。男性治疗期间及末次剂量后1周需采取有效避孕。

【儿童使用】≥1岁儿童安全性和有效性已确立。需注意颅内高压和严重头痛，必要时减量。

【老年人使用】与年轻患者相比，安全性和有效性无显著差异。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

对维甲酸、其任何成分或其他类视黄醇药物过敏者。过敏反应包括皮疹、瘙痒、面部水肿、呼吸困难等。

药物相互作用

1.其他药物对维甲酸胶囊的影响

2.致颅内高压药物

3.维生素A

4.抗纤溶药物

药物过量

症状类似高维生素A血症(头痛、恶心、呕吐、皮肤黏膜症状)。无特效解毒剂，需对症支持治疗，建议在血液科专科单位管理。

贮存方法

保存于20°C–25°C(68°F–77°F)，允许短期暴露于15°C–30°C(59°F–86°F)。避光，紧闭瓶盖。

有效期

24个月

药代动力学

吸收：达峰时间1–2小时，绝对生物利用度约50%。食物可增加吸收。分布：蛋白结合率＞95%，主要与白蛋白结合。代谢：经CYP3A4、2C8、2E代谢，并可自我诱导代谢。主要代谢物包括9-顺式、13-顺式、4-氧代维甲酸等。排泄：服药后72小时内63%经尿排出，6天内31%经粪便排出。半衰期：终末消除半衰期为0.5–2小时。