阿折地平(Calblock)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

贝琪、Calblock Tablets

通用名称

阿折地平、Azelnidipine

生产厂家

日本第一三共

适应症

适用于高血压症的治疗。

适应靶点

L型电压依赖性钙通道(主要作用于血管平滑肌细胞)

主要成分

阿折地平(Azelnidipine)

剂型

片剂

规格

16mg*100片/盒

性状

16mg片：直径约9.2mm，厚度约3.3mm，重量约260mg，刻有识别代码“SANKYO242”。

用法用量

通常，成人患者使用阿折地平的剂量为每日一次，每次8mg至16mg，于早餐后口服给药。治疗应从一次8mg或更低的剂量开始，并根据患者的血压反应进行适当调整。每日最大剂量不应超过16mg。

不良反应

重大副作用(发生率不明)：肝功能障碍、黄疸；房室传导阻滞、窦性停搏、心动过缓。

其他副作用：过敏症；精神神经系统症状；循环系统症状；消化系统症状；肝脏相关指标异常；泌尿系统症状；此外还有尿酸升高、CK升高、血钾升高或降低、倦怠感、感觉异常、水肿、麻木、乳房肿胀等(频率不明)。

有报告在低白蛋白血症患者中可能发生血钾升高。

注意事项

1.停药注意事项

2.过度降压风险

3.作业警觉性

4.给药指导

5.临床监测

特殊人群用药

【孕妇】禁忌使用。动物试验(大鼠)显示，在妊娠前及早期给药可增加胚胎着床前后死亡率、降低新生仔体重、延长妊娠期和分娩时间；妊娠末期给药可延长妊娠期和分娩时间。

【哺乳期女性】应考虑治疗的必要性与母乳喂养的益处，权衡是否继续哺乳或停止用药。动物试验(大鼠)表明药物可分泌至乳汁中。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】未在儿童群体中进行临床试验，安全性及有效性尚未确立。

【老年人使用】应从8mg或更低剂量开始，并谨慎给药。老年人易发生过度降压，可能增加脑梗塞等风险。

【肾功能损害】重度肾功能损害患者，降压治疗可能导致肾功能进一步下降，需密切监测。药代动力学研究表明，肾功能损害患者多次给药后血药浓度参数(Cmax，AUC)显著高于首日，但可在给药后数日内达稳态。

【肝功能损害】未在重度肝功能损害患者中进行临床试验，使用需谨慎。轻度至中度肝功能损害患者的药代动力学与健康成人相似。

禁忌症

1.孕妇或可能怀孕的女性。

2.既往对本药任何成分有过敏史的患者。

3.正在接受唑类抗真菌药、HIV蛋白酶抑制剂、尼玛瑞韦/利托那韦组合包装、恩曲他滨富马酸药物治疗的患者。

药物相互作用

1.强效CYP3A4抑制剂

2.其他降压药

3.地高辛

4.HMG-CoA还原酶抑制剂

5.辛伐他汀

6.阿托伐他汀或普伐他汀

7.葡萄柚汁

药物过量

说明书中尚未明确。如发生疑似过量，应立即停药，并采取对症支持治疗，监测生命体征。

贮存方法

本品遇光可能变色，铝塑包装开封后应避光保存。同时应避免潮湿。

有效期

36个月

药代动力学

吸收：口服后2-3小时达血药峰浓度(Cmax)。进食可影响吸收，空腹给药与餐后给药相比，Cmax和AUC分别约为后者的38%和69%。分布：体外血浆蛋白结合率高(90-91%)，主要与非特异性脂蛋白结合。代谢：主要在小肠和肝脏经细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢，氧化二氢吡啶环。排泄：主要经粪便排泄(约63%)，其次经尿液排泄(约26%)。消除半衰期较长，约19-23小时，支持每日一次给药。肾功能损害患者：多次给药后血药浓度升高，但可达到稳态。肝功能损害患者(轻中度)：药代动力学参数与健康人无显著差异。老年人：多次给药后Cmax和AUC显著升高，但也能达到稳态浓度。