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贝前列素钠(Careload)

通用名称:
贝前列素钠、Beraprost sodium
商品名称:
德纳、Careload LA Tablets
生产厂家:
日本Toray,日本东和制药
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贝前列素钠(Careload)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
德纳、Careload LA Tablets
通用名称
贝前列素钠、Beraprost sodium
生产厂家
日本Toray,日本东和制药
适应症

用于改善因慢性动脉闭塞症(如血栓闭塞性脉管炎、动脉硬化性闭塞症)引起的溃疡、疼痛及冷感等症状;用于治疗原发性肺动脉高压。需注意,贝前列腺素钠为口服制剂,对于血流动力学严重不稳或病情危重的患者可能疗效有限。

适应靶点
前列环素(IP)受体
主要成分
贝前列素钠(Beraprost Sodium)
剂型
片剂
规格
20μg*100片/盒
性状

白色至淡黄白色薄膜包衣片,直径约6.2毫米,厚度约2.8毫米,每片重约83毫克。识别码TR212。每片含日本药典规格的贝前列腺素钠20μg。

用法用量

慢性动脉闭塞症(伴溃疡、疼痛及冷感):通常成人剂量为每日120μg贝前列腺素钠,分3次,于餐后口服。

原发性肺动脉高压:

起始剂量:通常成人从每日60μg开始,分3次,于餐后口服。

剂量滴定:应基于患者对药物的耐受性(重点关注副作用)及临床症状反应,在密切监测下逐步增加剂量。

给药方案:增量时可酌情将给药频率调整为每日3至4次。

最大剂量:每日总剂量不得超过180μg。

不良反应

重大副作用(需立即停药并就医):出血倾向;休克、晕厥、意识丧失;间质性肺炎;肝功能损害;心绞痛、心肌梗死。

其他常见及可能发生的副作用:血液系统异常、过敏反应、精神神经系统症状、消化系统症状、肝脏指标异常、肾脏症状、循环系统症状。

其他:甘油三酯升高、倦怠感、疼痛、呼吸困难、耳鸣、多汗、冷汗、水肿、胸部不适、发热、情绪异常、乏力、脱发、咳嗽、肌痛、虚弱感。

注意事项

1.操作机械警示

2.剂型识别与转换

3.出血风险患者

4.给药指导

5.剂量相关副作用

特殊人群用药

【孕妇】禁忌。不得用于孕妇或可能怀孕的妇女。

【哺乳期女性】动物实验表明药物可经乳汁分泌。是否继续哺乳或停止治疗,应权衡治疗对母亲的必要性与母乳喂养对婴儿的益处,谨慎决定。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】说明书中尚未明确。

【老年人使用】老年人通常生理功能减退,用药时应密切观察。

【肾功能损害】重度肾功能损害患者(血清肌酐≥2.5mg/dL)使用贝前列腺素钠后,药物在体内的暴露量(AUC)有增加趋势,需谨慎使用。中度肾功能损害患者(血清肌酐1.3-2.5mg/dL)的数据未显示显著差异,但仍需观察。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

活动性出血患者:包括但不限于血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等。贝前列腺素钠具有抗血小板活性,可能加剧出血。

孕妇及可能怀孕的妇女:禁用。

药物相互作用

1.抗凝药(如华法林)、抗血小板药(如阿司匹林、噻氯匹定)、溶栓药(如尿激酶)

2.其他前列腺素I2制剂(如依前列醇、贝前列腺素注射液)、内皮素受体拮抗剂(如波生坦)

3.严禁与含有相同活性成分“贝前列腺素钠”的其他口服制剂(如“ケアロードLA錠60μg”、“ベラサスLA錠60μg”)同时使用,避免过量。

药物过量
说明书中尚未明确。如发生过量,应立即停药,并采取对症支持治疗,密切监测生命体征及出血迹象。
贮存方法
室温保存。
有效期
36个月
药代动力学
吸收:口服后吸收迅速。健康成人单次口服40μg(餐后),约1.3小时达到血药浓度峰值(Cmax约为228.4pg/mL),血药浓度-时间曲线下面积(AUC)约为462pg·h/mL。 分布:血浆蛋白结合率较高,约为90%。 代谢:在人体内主要通过β-氧化、15-位羟基氧化、13-位双键还原以及与葡萄糖醛酸结合等方式广泛代谢。仅有少量(约3%)经细胞色素P4502C8酶代谢,与其他主要CYP酶无明显相互作用(不抑制也不诱导)。 排泄:主要经肾脏排泄。给药后24小时内,约14%的剂量以原形从尿中排出,约70%以β-氧化代谢物的形式排出。 特殊人群:重度肾功能损害患者单次口服40μg后,其AUC较肾功能正常者有增加趋势,提示在此类患者中药物清除可能减慢。
参考资料:日本药监局说明书更新于2025年10月,说明书网址:https://cdn.medley.life/uploads/medicines/prescription/pdf/480220_3399005F1021_1_22.pdf
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