Rx

祖拉诺酮(Zurzuvae)

通用名称:
祖拉诺酮、Zuranolone
商品名称:
Zurzuvae
生产厂家:
美国Biogen
在线
一对一免费为您答疑
已服务超323万人
1分钟内回复
马上提问

温馨提示:图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

  • 药品百科
  • 治疗效果
  • 用法用量
  • 副作用
  • 注意事项
  • 药物相互作用
祖拉诺酮(Zurzuvae)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Zurzuvae
通用名称
祖拉诺酮、Zuranolone
生产厂家
美国Biogen
适应症
为神经活性类固醇γ-氨基丁酸(GABA)A受体阳性调节剂,适用于治疗成人产后抑郁症(PPD)。
适应靶点
γ-氨基丁酸A(GABAA)受体
主要成分
祖拉诺酮
剂型
胶囊剂
规格
25mg*28粒/盒
性状
胶囊剂:浅橙色胶囊帽,浅橙色胶囊体,胶囊体上以黑色印字“S-21725mg”。
用法用量

常规用法:祖拉诺酮推荐剂量为50mg,每日一次,晚间口服,连续服用14天。

服药要求:须与含脂肪的食物同服(例如:总热量400-1000千卡,其中脂肪占25%-50%)。

减量指征:若患者在14天治疗期间出现中枢神经系统(CNS)抑制效应,可考虑将剂量减至40mg,每晚一次,继续完成14天疗程。

联合用药:祖拉诺酮可单独使用,也可作为口服抗抑郁药物的辅助治疗。

疗程限制:单次治疗疗程超过14天的安全性和有效性尚未确立。

与CYP3A4调节剂合用时的剂量调整

CYP3A4诱导剂:禁止与祖拉诺酮同时使用。

CYP3A4抑制剂:与强效抑制剂合用时,祖拉诺酮剂量应减至30mg,每晚一次,持续14天。与中效抑制剂合用无需调整剂量。

肝功能不全患者的剂量调整

重度肝功能不全(Child-PughC):推荐剂量为30mg,每晚一次,持续14天。

轻度(Child-PughA)或中度(Child-PughB):剂量与肝功能正常者相同(即50mg/日)。

肾功能不全患者的剂量调整

中度或重度肾功能不全(eGFR<60mL/min/1.73m²):推荐剂量为30mg,每晚一次,持续14天。

轻度肾功能不全(eGFR60-89mL/min/1.73m²):剂量与肾功能正常者相同(即50mg/日)。

漏服处理建议

若当晚漏服,应在次日晚按原计划服用下一剂。切勿在同一天内补服或加倍剂量。继续每日一次服药,直至完成完整的14天疗程。

不良反应
最常见的不良反应(发生率≥5%且高于安慰剂组)包括:嗜睡、头晕、腹泻、疲劳、鼻咽炎和尿路感染。
注意事项

驾驶与高风险活动能力下降:祖拉诺酮因其中枢神经抑制作用可能影响患者的警觉性和反应能力,研究显示连续服用30mg或50mg后驾驶表现显著恶化,建议服药后的12小时内避免驾驶或操作重型机械等需高度专注的活动。

中枢神经系统抑制风险:使用祖拉诺酮可能出现嗜睡、意识模糊等副作用,并且与其他中枢神经系统抑制剂合用时会加重这些症状,增加呼吸抑制的风险;为降低风险,应考虑减量或停药,并对老年或体弱患者进行额外监护以防止跌倒。

自杀意念与行为的潜在风险:在年轻患者中使用抗抑郁药物可能导致自杀相关行为发生率上升,虽然祖拉诺酮不直接作用于单胺系统,但仍需密切监测治疗初期和剂量调整期间的情绪变化,及时评估并调整治疗方案,同时鼓励患者及其家属关注任何情绪或行为上的变化并及时报告。

对胎儿的潜在毒性:动物实验显示祖拉诺酮可能对胎儿造成包括结构畸形在内的多种损害,因此孕妇使用该药存在致畸风险,建议有生育能力的女性在治疗及末次给药后一周内采取有效避孕措施,并由医务人员向患者详细说明药物对胎儿的潜在危害。

特殊人群用药

【孕妇】使用祖拉诺酮可能对胎儿造成伤害,因此孕妇应在权衡利弊并在专业医护人员指导下使用,并通过妊娠暴露登记系统进行登记。

【哺乳期女性】虽然祖拉诺酮在人乳中含量较低,但由于缺乏充分数据,哺乳期女性是否使用需综合考虑母乳喂养的益处与婴儿潜在风险后决定。

【具有生殖潜力的男性和女性】基于动物研究发现祖拉诺酮可能导致胚胎-胎儿毒性,建议有生殖潜力的女性在治疗期间及用药结束后一周内采取有效避孕措施。

【儿童使用祖拉诺酮在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,因此不推荐儿童使用。

【老年人使用】鉴于产后抑郁症主要发生在生育年龄女性且缺乏老年患者使用经验,目前暂不推荐老年人使用祖拉诺酮。

【肾功能损害】轻度肾功能不全无需调整剂量,而中重度患者应减少至每日30mg,对于eGFR<15 mL/min/1.73 m²或需透析的患者不建议使用。

【肝功能损害】轻中度肝功能不全患者无需调整剂量,但重度肝功能不全患者应减少剂量至每日30mg

禁忌症
说明书中尚未明确。
药物相互作用

中枢神经系统抑制剂与酒精:本品与酒精或其他中枢神经系统抑制剂合用可能因药理作用叠加而加重抑制效应,若必须联用应减量并谨慎使用。

强效CYP3A4抑制剂:合用强效CYP3A4抑制剂会增加祖拉诺酮暴露量,升高不良反应风险,此时应将本品剂量调整为每晚30mg,持续14天。

CYP3A4诱导剂:CYP3A4诱导剂会降低祖拉诺酮的血药浓度,可能削弱疗效,因此应避免与本品同时使用。

药物过量
若发生药物过量,应立即前往最近的医院急诊科就诊,采取对症支持治疗。
贮存方法
应储存于室温(20°C至25°C)环境下,允许在15°C至30°C范围内进行短期偏离。需将本品置于儿童无法触及的地方。
有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服后,祖拉诺酮的血药峰浓度(Cmax)出现在服药后5至6小时(Tmax)。 分布:祖拉诺酮的分布容积大于500升,血药浓度与血浆浓度比值范围为0.54至0.58,血浆蛋白结合率高于99.5%。 代谢:祖拉诺酮经广泛代谢,CYP3A4是主要参与代谢的酶。循环中未检测到占总药物相关物质10%以上的人体代谢产物,且无代谢产物被认为对本品的治疗效果有贡献。 排泄:祖拉诺酮的终末半衰期在成人人群中约为19.7至24.6小时,平均表观清除率(CL/F)为33升/小时。
参考资料:FDA说明书更新于2024年7月31日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217369
[ 免责声明 ] 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
  • 公开资料参考价
  • 药品概述
  • 药品信息
临床招募 新药免费用
本网站不销售任何药品,只做药品信息资讯展示。
鲁ICP备2023035557号-2
互联网药品信息服务资格证书:
(鲁)-经营性-2022-0196