Inluriyo(Imlunestrant)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Inluriyo

通用名称

Imlunestrant

生产厂家

美国礼来Lilly

适应症

适用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者，且患者在接受至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。

适应靶点

雌激素受体α(ERα)，特别是针对ESR1基因配体结合域突变型受体。

主要成分

imlunestrant(以托西酸盐形式存在)

剂型

片剂

规格

200mg*56片/盒

性状

白色薄膜包衣胶囊形片剂，一面刻有“LILLY”，另一面刻有“1717”及延长四角星形图案。

用法用量

应采用FDA批准的方法检测血浆ESR1突变，筛选适合治疗的患者。

推荐剂量为400mg，口服，每日一次，空腹服用，固定时间整片吞服。绝经前/围绝经期女性及男性需合用GnRH激动剂。漏服超过6小时或服药后呕吐者，跳过该剂量，次日正常服用。

减量剂量为200mg，每日一次；如仍不耐受，应永久停药。

非肝毒性不良反应：持续或复发的2级暂停用药，恢复后原剂量继续；3–4级暂停，恢复后减量。

肝毒性不良反应：AST/ALT＞3–5×ULN暂停后原剂量恢复；＞5–20×ULN暂停后减量或停药；＞20×ULN或伴胆红素升高者永久停药。

中重度肝功能损害(Child-PughB/C)剂量为200mg；轻度无需调整。

避免与强CYP3A抑制剂或诱导剂合用；如必须合用，剂量分别调整为200mg或600mg。

不良反应

最常见(发生率≥10%)的不良反应及实验室异常包括：

血液学：血红蛋白降低、中性粒细胞减少、血小板减少。

生化：钙降低、AST升高、ALT升高、甘油三酯升高、胆固醇升高。

临床症状：肌肉骨骼疼痛、疲劳、腹泻、恶心、便秘、腹痛。

严重不良反应：胸腔积液(1.2%)、心脏骤停、急性心肌梗死、右心室衰竭、低血容量性休克、上消化道出血。

注意事项

胚胎-胎儿毒性：Inluriyo对孕妇可能造成胎儿损害。育龄女性及男性患者应在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。治疗前应确认育龄女性妊娠状态。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究及作用机制，Inluriyo对胎儿可能造成危害。孕妇应被告知潜在风险。

【哺乳期女性】无人类乳汁中imlunestrant数据，建议治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间及末次给药后1周内应采取有效避孕。可能可逆性地影响生育能力。

【儿童使用】安全性与有效性未确立。

【老年人使用】在≥65岁及≥75岁患者中未观察到整体安全性或有效性差异。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害(eGFR30–89mL/min)无需调整剂量。重度肾功能损害或需透析患者的数据尚未明确。

【肝功能损害】中度或重度损害患者应减量至200mg每日一次。轻度损害患者无需调整剂量。

禁忌症

说明书中尚不明确。

药物相互作用

1.强CYP3A抑制剂

2.强CYP3A诱导剂

3.P-gp或BCRP底物

药物过量

说明书中尚未明确。

贮存方法

储存于20°C–25°C，允许在15°C–30°C之间短时存放。废弃未使用药品应优先通过药品回收项目处理，或按FDA指南进行家庭垃圾处理，不可冲入马桶。

有效期

24个月

药代动力学

吸收：口服生物利用度为10%，Tmax约为4小时。高脂食物可显著增加AUC与Cmax。分布：表观分布容积为8,120L，蛋白结合率>99%。代谢：主要通过磺化、CYP3A4及UGT介导的葡萄糖醛酸化代谢。排泄：97%经粪便排出(62%为原形)，0.3%经尿排出，消除半衰期约为30小时。特殊人群：年龄、种族、体重、轻度至中度肾功能损害、UGT1A1基因型对药代动力学无临床显著影响。

​Inluriyo(Imlunestrant)

Inluriyo(Imlunestrant)